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RO-3306 (CDK抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: RO-3306 (CDK抑制剂)
  • 产品英文名称: RO-3306 (CDK抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  5mg
  • 产品价格: 378.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

RO-3306 (CDK抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6673-5mg RO-3306 (CDK抑制剂) 5mg 378.00元

化学信息:

化学名 (5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one
简称 RO-3306
别名 RO 3306, RO3306, Cdk1 Inhibitor IV, RO-3306
中文名 N/A
化学式 C18H13N3OS2
分子量 351.45
CAS号 872573-93-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO13mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.42ml DMSO,或者每3.51mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6673-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性CDK1抑制剂,Ki为20nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
信号通路 Cell Cycle
靶点 CDK1 PKCδ SGK ERK PKA
IC50 20nM(Ki) 318nM(Ki) 497nM(Ki) 1980nM(Ki) >2000nM(Ki)
体外研究 RO-3306抑制CDK1/cyclin B1、CDK1/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK4/cyclin D活性,Ki分别为35nM、110nM、340nM和>2000nM。HCT116、SW480和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。10μM浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 CDK1 cyclin B1,CDK1 cyclin A,CDK2 cyclin E和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25mM Hepes,6.25mM MgCl2,0.003% Tween 20,0.3mg/ml BSA,1.5mM DTT和如下含量的ATP:162μM(CDK1),90mM(CDK2),或135μM(CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10mM MgCl2。测试化合物在20μl实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍,反应通过加入40μl包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37℃下连续搅拌培养30分钟,反应通过加入15μl含1.6μM抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25mM Hepes,24mM EDTA和0.2mg/ml BSA终止。再振荡培育30分钟后,加入15μl包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25mM Hepes,以及0.5mg/ml BSA,培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340nM激发波长和615nM与665nM发射波长读取数据。IC50值根据665nM下的读数值进行计算,并归一化为615nM下铕的读数值。Ki值根据公式Ki=IC50/(1+S/Km)计算,其中S是试验中ATP浓度,Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。
细胞实验
细胞系 MDA-MB-231细胞系
浓度 20μM
处理时间 72h
方法 对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板,在37℃培养箱中与CO2一起培养,24小时后,给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT(20μl,包含5mg/ml储备溶液的生理盐水)加入每孔中,细胞培养4小时。移除上清液,来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200μl无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565nM波长下检测。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Vassilev LT, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2006, 103(28), 10660-10665.
2. Jang WI, et al. Anim Reprod Sci. 2014, 144(3-4), 102-108.
3. Xia Q, et al. Int J Oncol. 2014, 44(3), 735-744.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6673-10mM RO-3306 (CDK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6673-5mg RO-3306 (CDK抑制剂) 5mg
SC6673-25mg RO-3306 (CDK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
RO-3306 (CDK抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号