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Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
  • 产品英文名称: Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  10mM×0.2ml
  • 产品价格: 95.00无
  • 有效期: 一年
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  • 产品类别: 染色质/表观遗传/细胞周期 G1/S Checkpoint

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Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)

产品描述:

产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC0101-10mM
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
10mM×0.2ml
95.00元

化学信息:

化学名
(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino] butan-1-ol
简称
Roscovitine
别名
Seliciclib, CYC202, CYC 202, CYC-202, R-roscovitine
中文名
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
化学式
C19H26N6O
分子量
354.45
CAS号
186692-46-6
纯度
100.0%
溶剂/溶解度
Water <1mg/ml; DMSO 71mg/ml; Ethanol 6mg/ml
溶液配制
5mg加入1.41ml DMSO,或者每3.54mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0101-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
Roscovitine(Seliciclib, CYC202)是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2、CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65μM、0.7μM和0.16μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
信号通路
Cell Cycle
靶点
CDK5/p35
Cdc2/CyclinB
CDK2/CyclinA
CDK2/CyclinE
ERK2
IC50
0.16μM
0.65μM
0.7μM
0.7μM
14μM
体外研究
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65、0.7、0.7和0.16μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变,在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16μM。浓度为7.5、12.5和25mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25%、50%和100%,这种作用存在剂量依赖性。最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展和cdk5核转运,不会影响cdk5蛋白表达。
体内研究
Roscovitine按50mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
激酶活性实验在30℃下buffer C中进行。从数据中除去空白值,在10分钟的温育期中测定渗透到蛋白受体中的磷酸摩尔数,来计算活性。对照组用适当稀释的DMSO处理。在一些情况下,SDS/PAGE后通过自动射线照相术测定底物磷酸化。p34cdc2/cyclin B通过亲和色谱从 M期海星卵母细胞中纯化。使用1mg组蛋白Hl/ml,在15μM [γ-32P]ATP存在时进行实验,终浓度为30μl。在30℃下温育10分钟,25μl上清液 转移到Whatman P81磷酸纤维素纸上,20秒后,用10ml磷酸/L水冲洗过滤器5次,每次至少5分钟。湿式过滤器转移到6ml闪烁管,加入5ml ACS闪烁液,使用Packard计数器测定放射性。测定在10分钟温育期中组蛋白H1渗透放入磷酸摩尔数评估激酶活性或者最大活性百分数。感染不同杆状病毒的sf9昆虫细胞抽提物中再生p33cdk2/cyclin A和p33cdk2/cyclin E。Cyclins A和E是谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白,复合体从谷胱甘肽-琼脂糖珠上纯化。使用1mg/ml组蛋白H1/ml,在15μM[γ-32P]ATP存在时,进行激酶活性实验10分钟,终体积为30μl,测定p34cdc2/cyclin B激酶。p33cdk5/p35从牛脑中纯化,除了Mono S-色层分离一步法。Superose 12柱的活性片段汇集,终浓度为25μg酶/ml。使用1mg/ml组蛋白H1,在15μM[γ-32P]ATP存在时,进行激酶活性实验10分钟,终体积为30μl,测定p34cdc2/cyclin B激酶。
细胞实验
细胞系
白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统肿瘤、恶性黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、胸腺癌细胞系
浓度
0.01到100μM
处理时间
48小时
方法
包括9种肿瘤类型的60种人类肿瘤细胞系培养24小时,然后用0.01-100μM Roscovitine持续处理48小时。进行sulforhodaminine B蛋白实验测评毒性。
动物实验
动物模型
右后侧皮下注射A4573细胞的CD1 nu/nu鼠
配制
Roscovitine溶于无水甲醇或DMSO,然后用10% Tween-80、20% N-N-二甲基乙酰胺和70% PEG400稀释
剂量
≤50mg/kg
给药方式
腹腔注射

参考文献:
      1. Meijer L, et al. Eur J Biochem. 1997; 243(1-2):527-536.
      2. Pippin JW, et al. J Clin Invest. 1997; 100(10):2512-2520.
      3. Tirado OM, et al. Cancer Res. 2005; 65(20); 9320-9327.
      4. Appleyard MV, et al. Int J Cancer. 2009; 124(2):465-472. 
      5. Huber RJ, et al. J Cell Biochem. 2012; 113(3):868-876.
包装清单:

产品编号
产品名称
包装
SC0101-10mM
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0101-5mg
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
5mg
SC0101-25mg
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
25mg
-
说明书
1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号
  • 公司简介:
  • 碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
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