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Rucaparib (PARP抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: Rucaparib (PARP抑制剂)
  • 产品英文名称: Rucaparib (PARP抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 1974.00无
  • 有效期: 一年
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  • 保存条件: 
  • 纯度规格: 
  • 产品类别: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

产品图片:

Rucaparib (PARP抑制剂)

产品描述:

产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC9145-25mg
Rucaparib (PARP抑制剂)
25mg
1974.00元

化学信息:

化学名
8-fluoro-5-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-3,4-dihydro-2H-azepino[5,4,3-cd]indol-1(6H)-one phosphoric acid
简称
Rucaparib
别名
AG-014699, AG 014699, AG014699, PF-01367338
中文名
瑞卡帕布
化学式
C19H18FN3O.H3PO4
分子量
421.36
CAS号
459868-92-9
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.19ml DMSO,或者每4.21mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC9145-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
信号通路
DNA Damage; Epigenetics
靶点
PARP
IC50
1.4nM(Ki)
体外研究
AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式,且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制,及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB,且克服传统NF-κB抑制剂的毒性,不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691,SH-SY-5Y和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。
体内研究
AG-014699无毒,明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699,说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性,产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。
临床实验
N/A
特征
AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med细胞,与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比,来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线,在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间,使用10H PAR抗体,通过PAR形成量的免疫检测,在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性。
细胞实验
细胞系
D425Med,D283Med和D384Med细胞
浓度
0.4μM
处理时间
3或5天
方法
髓母细胞瘤细胞系包含D425Med,D283Med和D384Med细胞,分别按1×103,3×103和3×103密度接种在96孔板上。接种24小时(D384Med细胞)或48小时(D283Med和D425Med细胞)后,细胞用不同浓度temozolomide处理。培养3天(D425Med和D384Med细胞)或5天(D283Med细胞)后,通过XTT细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力。用DMSO处理的对照组和0.4μM AG-014699处理的实验组的百分比表示细胞生长。计算temozolomide单独使用或者和AG-014699联用时的GI50值。Temozolomide单独使用时的GI50值和与AG-014699联用时的GI50值之比就是趋化因子50(PF50)值。
动物实验
动物模型
携带D283Med移植瘤的CD-1裸鼠
配制
盐水溶液
剂量
1mg/kg
给药方式
腹腔注射,每天1次或4次
参考文献:
1. Thomas HD, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.
2. Hunter JE, et al. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.
3. Daniel RA, et al. Br J Cancer, 2010, 103(10), 1588-1596.
4. Daniel RA, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SC9145-10mM
Rucaparib (PARP抑制剂)
10mM×0.2ml
SC9145-5mg
Rucaparib (PARP抑制剂)
5mg
SC9145-25mg
Rucaparib (PARP抑制剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Rucaparib (PARP抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号
  • 公司简介:
  • 碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
Rucaparib (PARP抑制剂)生产厂家及价格:
  • 产品名称Rucaparib (PARP抑制剂)
  • 价格¥1974.00无
  • 供应商名称碧云天生物技术有限公司
  • 发布时间2019-05-23
  • 产品名称Rucaparib (PARP抑制剂)
  • 价格¥149.00无
  • 供应商名称碧云天生物技术有限公司
  • 发布时间2019-05-23
  • 产品名称Rucaparib (PARP抑制剂)
  • 价格¥588.00无
  • 供应商名称碧云天生物技术有限公司
  • 发布时间2019-05-23