基本信息 产品图片 产品描述 供应商联系方式 同类产品

RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

基本信息 产品图片 产品描述 供应商联系方式 同类产品

基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
  • 产品英文名称: RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  5mg
  • 产品价格: 484.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD1159-5mg RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) 5mg 484.00元

化学信息:

化学名 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-1H-quinazolin-4-one
简称 RVX-208
别名 RVX 000222, RVX 208, RVX-000222, RVX000222, RVX208
中文名 N/A
化学式 C20H22N2O5
分子量 370.4
CAS号 1044870-39-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.7mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD1159-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2,无细胞试验中IC50为0.510μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
信号通路 Epigenetics
靶点 BD2
IC50 0.51μM
体外研究 作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I和HDL-C。
体内研究 RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。
临床实验 N/A
特征 首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试,用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后,IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 天然成年雄性AGMs
配制 1N盐酸盐和羧甲基纤维素
剂量 ~60毫克/千克
给药方式 口服灌胃或静脉注射
参考文献:
1. Picaud S, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013, 110(49), 19754-19759.
2. McNeill E. Curr Opin Investig Drugs. 2010, 11(3), 357-364.
3. Bailey D, et al. J Am Coll Cardiol. 2010, 55(23), 2580-2589.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD1159-10mM RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) 10mM×0.2ml
SD1159-5mg RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) 5mg
SD1159-25mg RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号