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RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

上海更新日期：2024-04-11

碧云天生物技术有限公司

非会员

联系人：碧云天

电话：400-1683301拨打

手机：800-8283301 拨打

邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：: RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

英文名称：: RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

产品类别：: 细胞代谢 Fatty acid metabolism

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产品编号

产品名称

产品包装

产品价格

SD1159-5mg

RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

5mg

484.00元

化学信息：

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化学名

2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-1H-quinazolin-4-one

简称

RVX-208

别名

RVX 000222, RVX 208, RVX-000222, RVX000222, RVX208

中文名

N/A

化学式

C₂₀H₂₂N₂O₅

分子量

370.4

CAS号

1044870-39-4

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.7mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1159-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述

RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。

信号通路

Epigenetics

靶点

BD2

－

IC50

0.51μM

－

体外研究

作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I和HDL-C。

体内研究

RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。

临床实验

N/A

特征

首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验

方法

实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后，IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

天然成年雄性AGMs

配制

1N盐酸盐和羧甲基纤维素

剂量

~60毫克/千克

给药方式

口服灌胃或静脉注射

参考文献：

1. Picaud S, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013, 110(49), 19754-19759.

2. McNeill E. Curr Opin Investig Drugs. 2010, 11(3), 357-364.

3. Bailey D, et al. J Am Coll Cardiol. 2010, 55(23), 2580-2589.

包装清单：

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产品编号

产品名称

包装

SD1159-10mM

RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

10mM×0.2ml

SD1159-5mg

RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

5mg

SD1159-25mg

RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

25mg

—

说明书

1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

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成立日期	(17年)
注册资本	1000.000000万人民币
员工人数	500人以上
年营业额	￥ 500万-1000万
经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子