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RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
  • 产品英文名称: RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  10mM
  • 产品价格: 108.00无
  • 有效期: 一年
  • 品牌: 
  • 产地: 
  • 保存条件: 
  • 纯度规格: 
  • 产品类别: 细胞代谢 Fatty acid metabolism

产品图片:

RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)

产品描述:

产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SD1159-10mM
RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
10mM
108.00元

化学信息:

化学名
2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-1H-quinazolin-4-one
简称
RVX-208
别名
RVX 000222, RVX 208, RVX-000222, RVX000222, RVX208
中文名
N/A
化学式
C20H22N2O5
分子量
370.4
CAS号
1044870-39-4
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.7mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD1159-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2,无细胞试验中IC50为0.510μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
信号通路
Epigenetics
靶点
BD2
IC50
0.51μM
体外研究
作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I和HDL-C。
体内研究
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。
临床实验
N/A
特征
首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试,用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后,IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。
细胞实验
细胞系
N/A
浓度
N/A
处理时间
N/A
方法
N/A
动物实验
动物模型
天然成年雄性AGMs
配制
1N盐酸盐和羧甲基纤维素
剂量
~60毫克/千克
给药方式
口服灌胃或静脉注射
参考文献:
1. Picaud S, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013, 110(49), 19754-19759.
2. McNeill E. Curr Opin Investig Drugs. 2010, 11(3), 357-364.
3. Bailey D, et al. J Am Coll Cardiol. 2010, 55(23), 2580-2589.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SD1159-10mM
RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
10mM×0.2ml
SD1159-5mg
RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
5mg
SD1159-25mg
RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号
  • 公司简介:
  • 碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
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