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SB-743921 (KSP抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: SB-743921 (KSP抑制剂)
  • 产品英文名称: SB-743921 (KSP抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 2946.00无
  • 有效期: 一年

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SB-743921 (KSP抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0110-25mg SB-743921 (KSP抑制剂) 25mg 2946.00元

化学信息:

化学名 N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4- oxochromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;hydrochloride
简称 SB743921
别名 SB 743921, SB-743921
中文名 N/A
化学式 C31H33N2O3.HCl
分子量 553.52
CAS号 940929-33-9
纯度 99.2%
溶剂/溶解度 Water 22mg/ml; DMSO 111mg/ml; Ethanol 111mg/ml
溶液配制 5mg加入0.90ml DMSO,或者每5.54mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0110-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SB743921是一种kinesin spindle protein(KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1nM,对MKLP1、Kin2、Kif1A、Kif15、KHC、Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。
信号通路 Cytoskeletal Signaling
靶点 KSP(MX1 cells) KSP(Colo205 cells) KSP KSP(SKOV3 cells) KSP(MV552 cells)
IC50 0.06nM 0.07nM 0.1nM(Ki) 0.2nM 1.7nM
体外研究 SB743921对于人和鼠的KSP的Ki值分别是0.1nM和0.12nM,而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2,其Ki值则大于70μM。SB743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装,因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB743921对Ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。
体内研究 在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷,SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205(完全回归),MCF-7、SK-MES、H69、OVCAR-3(完全和部分回归)和HT-29、MX-1、MDA-MB-231、A2780(肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。
临床实验 N/A
特征 SB743921是第二代KSP抑制剂

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 用大肠杆菌BL21(DE3)表达COOH端标记6个组氨酸的KSP蛋白的马达结构域(1-360位氨基酸)。在microfluidizer中用裂解液[50mM Tris-HCl、50mM KCl、10mM咪唑、2mM MgCl2、8mM β-巯基乙醇、0.1mM ATP(pH 7.4)]裂解菌体,在用Ni-NTA琼脂糖亲和层析的方法纯化蛋白,并用洗脱液[50mM PIPES、10%蔗糖、300mM咪唑、50mM KCl、2mM MgCl2、8mM β-巯基乙醇、0.1mM ATP(pH 6.8)]将蛋白洗脱下来。丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测系统能够将ADP外露部分与NADH的氧机偶联,因此可以利用这个系统来测量ATPase的活性的稳定性。然后检测340nM的吸光度变化。所有生化实验都在PEM25的缓冲液[25mM Pipes/KOH(pH 6.8)、2mM MgCl2、1mM EGTA]中进行,而实验涉及微管时则需要另加10μM SB743921。可以用中止流仪器通过检测MANT-ATP荧光的减少来检测ADP的释放率。也可以用7-二乙氨-3-((((2顺丁烯二酰亚氨)乙烷基)氨基)羰基)香豆素(MDCC)染料修饰Pi,然后通过中止流仪器检测Pi的释放率。之后可以做出KSP抑制剂的剂量响应曲线,用酶浓度明确修正结果后,就可以估算出KSP抑制剂的Ki值。微管蛋白的聚合则可以通过检测340nM处吸光度的变化来测量,反应体系为100μl,在96孔板中进行,并将酶标仪的孵育温度设置成37℃。
细胞实验
细胞系 HeLa细胞
浓度 1μM
处理时间 24小时
方法 用含10% FCS的RPMI 1640培养基,在5% CO2的条件下培养包括HeLa细胞在内的所有细胞。在96孔微量滴定板中利用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium我们检测了48小时内连续稀释的SB743921对DMSO处理的细胞的生长抑制作用。将用DMSO处理的细胞的吸光度比率当成细胞的生长情况,绘制成浓度对应的四参数曲线。从拟合曲线中可以推测出细胞生长被抑制50%时的药物浓度。可以用碘化丙啶染色及流式细胞技术估测用1μM SB743921处理或不用SB743921处理的HeLa细胞中的DNA含量。还可以用免疫荧光的技术来检测,首先用1μM SB743921处理HeLa细胞24小时,再用2%甲醛固定,通透后再用DM1-α、anti-γ-tubulin和1μg/ml 4′,6-diamidino-2-phenylindole染色,再用Alexa 488 secondary goat antirabbit IgG和Rhodamine-X goat antimouse IgG孵育,最后拍照得到免疫荧光结果的图片。图片是用DeltaVision Restoration Microscopy System放大600倍得到的。收集Z stacks(0.2μM)的结果并把模糊的信息通过约束迭代卷积去除掉。然后把Z stacks压缩成单像平面。
动物实验
动物模型 携带淋巴球性白血病细胞P388的雌性BDF1小鼠
配制 2%二甲基乙酰胺+2%聚氧乙烯蓖麻油+96%酸化水[pH 5.0]
剂量 7.5mg/kg-30mg/kg
给药方式 腹腔注射

参考文献:
      1.Sakowicz R, et al. Cancer Res. 2004; 64(9):3276-3280.
      2.Jackson JR, et al. AACR. 2006; Abst 0906.
包装清单:

产品编号 产品名称 包装
SC0110-10mM SB-743921 (KSP抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0110-5mg SB-743921 (KSP抑制剂) 5mg
SC0110-25mg SB-743921 (KSP抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

SB-743921 (KSP抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号