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SB-743921 (KSP抑制剂)

SB-743921 (KSP抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
SB-743921 (KSP抑制剂)
英文名称：
SB-743921 (KSP抑制剂)
产品类别：
细胞骨架/细胞外基质 Microtubule Dynamics
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC0110-10mM
SB-743921 (KSP抑制剂)
10mM×0.2ml
285.00元

化学信息：

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化学名
N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4- oxochromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;hydrochloride
简称
SB743921
别名
SB 743921, SB-743921
中文名
N/A
化学式
C31H33N2O3.HCl
分子量
553.52
CAS号
940929-33-9
纯度
99.2%
溶剂/溶解度
Water 22mg/ml; DMSO 111mg/ml; Ethanol 111mg/ml
溶液配制
5mg加入0.90ml DMSO，或者每5.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0110-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
SB743921是一种kinesin spindle protein(KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂，Ki为0.1nM，对MKLP1、Kin2、Kif1A、Kif15、KHC、Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。
信号通路
Cytoskeletal Signaling
靶点
KSP(MX1 cells)
KSP(Colo205 cells)
KSP
KSP(SKOV3 cells)
KSP(MV552 cells)
IC50
0.06nM
0.07nM
0.1nM(Ki)
0.2nM
1.7nM
体外研究
SB743921对于人和鼠的KSP的Ki值分别是0.1nM和0.12nM，而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2，其Ki值则大于70μM。SB743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装，因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB743921对Ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。
体内研究
在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205(完全回归)，MCF-7、SK-MES、H69、OVCAR-3(完全和部分回归)和HT-29、MX-1、MDA-MB-231、A2780(肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。
临床实验
N/A
特征
SB743921是第二代KSP抑制剂

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
用大肠杆菌BL21(DE3)表达COOH端标记6个组氨酸的KSP蛋白的马达结构域(1-360位氨基酸)。在microfluidizer中用裂解液[50mM Tris-HCl、50mM KCl、10mM咪唑、2mM MgCl2、8mM β-巯基乙醇、0.1mM ATP(pH 7.4)]裂解菌体，在用Ni-NTA琼脂糖亲和层析的方法纯化蛋白，并用洗脱液[50mM PIPES、10%蔗糖、300mM咪唑、50mM KCl、2mM MgCl2、8mM β-巯基乙醇、0.1mM ATP(pH 6.8)]将蛋白洗脱下来。丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测系统能够将ADP外露部分与NADH的氧机偶联，因此可以利用这个系统来测量ATPase的活性的稳定性。然后检测340nM的吸光度变化。所有生化实验都在PEM25的缓冲液[25mM Pipes/KOH(pH 6.8)、2mM MgCl2、1mM EGTA]中进行，而实验涉及微管时则需要另加10μM SB743921。可以用中止流仪器通过检测MANT-ATP荧光的减少来检测ADP的释放率。也可以用7-二乙氨-3-((((2顺丁烯二酰亚氨)乙烷基)氨基)羰基)香豆素(MDCC)染料修饰Pi，然后通过中止流仪器检测Pi的释放率。之后可以做出KSP抑制剂的剂量响应曲线，用酶浓度明确修正结果后，就可以估算出KSP抑制剂的Ki值。微管蛋白的聚合则可以通过检测340nM处吸光度的变化来测量，反应体系为100μl，在96孔板中进行，并将酶标仪的孵育温度设置成37℃。
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细胞实验
细胞系
HeLa细胞
浓度
1μM
处理时间
24小时
方法
用含10% FCS的RPMI 1640培养基，在5% CO2的条件下培养包括HeLa细胞在内的所有细胞。在96孔微量滴定板中利用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium我们检测了48小时内连续稀释的SB743921对DMSO处理的细胞的生长抑制作用。将用DMSO处理的细胞的吸光度比率当成细胞的生长情况，绘制成浓度对应的四参数曲线。从拟合曲线中可以推测出细胞生长被抑制50%时的药物浓度。可以用碘化丙啶染色及流式细胞技术估测用1μM SB743921处理或不用SB743921处理的HeLa细胞中的DNA含量。还可以用免疫荧光的技术来检测，首先用1μM SB743921处理HeLa细胞24小时，再用2%甲醛固定，通透后再用DM1-α、anti-γ-tubulin和1μg/ml 4′,6-diamidino-2-phenylindole染色，再用Alexa 488 secondary goat antirabbit IgG和Rhodamine-X goat antimouse IgG孵育，最后拍照得到免疫荧光结果的图片。图片是用DeltaVision Restoration Microscopy System放大600倍得到的。收集Z stacks(0.2μM)的结果并把模糊的信息通过约束迭代卷积去除掉。然后把Z stacks压缩成单像平面。
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动物实验
动物模型
携带淋巴球性白血病细胞P388的雌性BDF1小鼠
配制
2%二甲基乙酰胺+2%聚氧乙烯蓖麻油+96%酸化水[pH 5.0]
剂量
7.5mg/kg-30mg/kg
给药方式
腹腔注射

参考文献：
      1.Sakowicz R, et al. Cancer Res. 2004; 64(9):3276-3280.
      2.Jackson JR, et al. AACR. 2006; Abst 0906.
包装清单：

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产品编号
产品名称
包装
SC0110-10mM
SB-743921 (KSP抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0110-5mg
SB-743921 (KSP抑制剂)
5mg
SC0110-25mg
SB-743921 (KSP抑制剂)
25mg
-
说明书
1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

SB-743921 (KSP抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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