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SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂)
  • 产品英文名称: SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 1381.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF7890-25mg SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂) 25mg 1381.00元

化学信息:

化学名 4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
简称 SB431542
别名 SB-431542, SB 431542, CHEMBL440084
中文名 N/A
化学式 C22H16N4O3
分子量 384.39
CAS号 301836-41-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO77mg/ml; Ethanol3mg/ml
溶液配制 5mg加入1.3ml DMSO,或者每3.84mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF7890-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
信号通路 TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt
靶点 ALK4 ALK7 ALK5
IC50 94nM
体外研究 SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性,LD50大于30μM。SB-431542也抑制ALK4和ALK7,这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1、ALK2、ALK3和ALK6抑制作用不大,这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素,而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。在A498细胞中,SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1和PAI-1 mRNA,IC50分别为60和50nM。此外,SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白,IC50分别为62和22nM。SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A、FGF-2和HB-EGF,可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的c-Myc和p21WAF1/CIP1。在FET,RIE和Mv1Lu细胞中,SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1期阻滞,且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中,SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。
体内研究 在结肠癌模型中,SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活(CTL),且通过TGF-β抑制的DC功能改变,产生抗癌免疫效果。
临床实验 N/A
特征 SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 SB-431542溶解在DMSO中,浓度为10mM。在杆状病毒表达系统中,TGFβRI的激酶域:第200号氨基酸到C-端和全长Smad3蛋白表达作为N-端谷胱甘肽S转移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝胶来纯化蛋白。用0.1M无菌过滤的碳酸氢钠(pH为7.6)包被FlashPlates,每100μl中加入700ng GST-Smad3。实验buffer包含50mM HEPES (pH为7.4),5mM MgCl2,1mM CaCl2,1mM DTT,100mM GTP,3μM ATP,0.5μCi/孔33P-ATP及85ng GST-ALK5。在30℃下温育3小时。在Packard TopCount 96孔闪烁计数器上读数。
细胞实验
细胞系 A498细胞
浓度 100μM左右
处理时间 48小时
方法 A498细胞按每孔5-10×103个接种在96孔板上。细胞血清饥饿处理24小时,然后用SB431542处理48小时,测定细胞毒性。然后加入XTT标签和细胞温育4小时,测定细胞活力。
动物实验
动物模型 腹腔注射结肠-26肿瘤细胞的BALB/c鼠
配制 溶于0.1% DMSO
剂量 1μM溶液,100μl/鼠
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Callahan JF, et al. J Med Chem, 2002, 45(5), 999-1001.
2. Inman GJ, et al. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 65-74.
3. Laping NJ, et al. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 58-64.
4. Matsuyama S, et al. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.
5. Halder SK, et al. Neoplasia, 2005, 7(5), 509-521.
6. Tanaka H, et al. Oncol Rep, 2010, 24(6), 1637-1643.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF7890-10mM SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂) 10mM×0.2ml
SF7890-5mg SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂) 5mg
SF7890-25mg SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
SB431542 (TGF-β/Smad抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号