SC-514 (IκB/IKK抑制剂)

化学名

3-amino-5-thiophen-3-ylthiophene-2-carboxamide

简称

SC-514

别名

SC514, SC 514, SC514 cpd

中文名

N/A

化学式

C₉H₈N₂OS₂

分子量

224.3

CAS号

354812-17-2

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO45mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入2.23ml DMSO，或者每2.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0029-10mM用DMSO配制。

产品描述

SC-514是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

信号通路

NF-κB

靶点

IKK2

CDK2/CyclinA

AUR2

PRAK

p38α

IC50

3μM-12μM

61μM

71μM

75μM

>100μM

体外研究

SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6、IL-8、COX-2基因表达，IC50分别为20μM、20μM和8μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。

体内研究

在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514(50毫克/公斤，腹腔注射)抑制达70%TNF-α生产。

临床实验

N/A

特征

N/A

酶活性检测实验

方法

IKK复合物是由IL-1β处理过的RASF细胞溶胞产物(0.5-2毫克)免疫沉淀得到，使用NEMO抗体(3-10μg)，然后通过加入蛋白A-琼脂糖珠进行。抗体复合物通过离心沉淀并用1ml冷的全细胞裂解液洗涤3次，随后在激酶缓冲液中洗涤2次(25mM HEPES，pH值7.6，2mM氯化镁，2mM氯化锰，10mM氟化钠，5mM的DTT以及1mM苯甲基磺酰氟)。100-200微克免疫沉淀的IKK进行激酶活性分析，该反应是在含有10μM的生物素标记的IκBα肽作为底物和1μM [γ-33 P] ATP(2500Ci/mmol)进行的。在室温下孵育30分钟后，将25μl的反应混合物取出并加入到SAM96的生物素捕获板上。在连续洗涤后空气干燥，25微升闪烁液添加至每个孔中。利用顶部NXT计数测量[γ-33P]ATP的嵌入。

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

N/A

配制

N/A

剂量

N/A

给药方式

N/A

产品编号

产品名称

包装

SF0029-10mM

SC-514 (IκB/IKK抑制剂)

10mM×0.2ml

SF0029-5mg

SC-514 (IκB/IKK抑制剂)

5mg

SF0029-25mg

SC-514 (IκB/IKK抑制剂)

25mg

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说明书

1份