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SC-514 (IκB/IKK抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: SC-514 (IκB/IKK抑制剂)
  • 产品英文名称: SC-514 (IκB/IKK抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 800.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

SC-514 (IκB/IKK抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF0029-25mg SC-514 (IκB/IKK抑制剂) 25mg 800.00元

化学信息:

化学名 3-amino-5-thiophen-3-ylthiophene-2-carboxamide
简称 SC-514
别名 SC514, SC 514, SC514 cpd
中文名 N/A
化学式 C9H8N2OS2
分子量 224.3
CAS号 354812-17-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO45mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入2.23ml DMSO,或者每2.24mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF0029-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
信号通路 NF-κB
靶点 IKK2 CDK2/CyclinA AUR2 PRAK p38α
IC50 3μM-12μM 61μM 71μM 75μM >100μM
体外研究 SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中,SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6、IL-8、COX-2基因表达,IC50分别为20μM、20μM和8μM。在RASFs中,100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解,也降低p65转移到细胞核中的量。
体内研究 在急性模型中,SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514(50毫克/公斤,腹腔注射)抑制达70%TNF-α生产。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 IKK复合物是由IL-1β处理过的RASF细胞溶胞产物(0.5-2毫克)免疫沉淀得到,使用NEMO抗体(3-10μg),然后通过加入蛋白A-琼脂糖珠进行。抗体复合物通过离心沉淀并用1ml冷的全细胞裂解液洗涤3次,随后在激酶缓冲液中洗涤2次(25mM HEPES,pH值7.6,2mM氯化镁,2mM氯化锰,10mM氟化钠,5mM的DTT以及1mM苯甲基磺酰氟)。100-200微克免疫沉淀的IKK进行激酶活性分析,该反应是在含有10μM的生物素标记的IκBα肽作为底物和1μM [γ-33 P] ATP(2500Ci/mmol)进行的。在室温下孵育30分钟后,将25μl的反应混合物取出并加入到SAM96的生物素捕获板上。在连续洗涤后空气干燥,25微升闪烁液添加至每个孔中。利用顶部NXT计数测量[γ-33P]ATP的嵌入。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Kishore N, et al. J Biol Chem, 2003, 278(35), 32861-32871.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF0029-10mM SC-514 (IκB/IKK抑制剂) 10mM×0.2ml
SF0029-5mg SC-514 (IκB/IKK抑制剂) 5mg
SF0029-25mg SC-514 (IκB/IKK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
SC-514 (IκB/IKK抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号