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SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)
  • 产品英文名称: SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  10mM
  • 产品价格: 138.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD2434-10mM SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) 10mM 138.00元

化学信息:

化学名 7H-Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)-
简称 SCH58261
别名 APE-FPTP, SCH 58261, SCH-58261
中文名 N/A
化学式 C18H15N7O
分子量 345.36
CAS号 160098-96-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.45ml DMSO,或者每3.45mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2434-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂,其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3nM和2nM。
信号通路 GPCR & G Protein
靶点 bovine A2a rat A2a
IC50 2.0nM(Ki) 2.3nM(Ki)
体外研究 SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用,导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。
体内研究 在脊髓损伤的小鼠模型中,SCH58261(0.01mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用,并且降低了TNF-α、Fas-L、PAR、Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中,SCH58261(2mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织(额皮质和纹状体)取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[3H]CHA和[3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型,A1 ADO([3H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors([3HJCGS 21680, 1-128aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行,加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点,如alpha-1,alpha-2和beta-1 adrenoceptors;D1和D2 dopamine receptors;5-HT1和5-HT2 receptors;M1和M2 muscarinic receptors;mu-opioid;benzodiazepine;N-methyl-D-aspartate receptors,的亲和性,根据标准的方法进行测定。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 脊髓损伤小鼠
配制 saline 10% DMSO
剂量 0.01mg/kg
给药方式 i.p.
参考文献:
1. Zocchi C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 276(2), 398-404.
2. Paterniti I, et al. J Neuroinflammation. 2011, 8, 31.
3. Reyhani-Rad S, et al. Acta Cir Bras. 2016, 31(2), 133-137.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD2434-10mM SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) 10mM×0.2ml
SD2434-5mg SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) 5mg
SD2434-25mg SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号