SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)

化学名

7H-Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)-

简称

SCH58261

别名

APE-FPTP, SCH 58261, SCH-58261

中文名

N/A

化学式

C₁₈H₁₅N₇O

分子量

345.36

CAS号

160098-96-4

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2434-10mM用DMSO配制。

产品描述

SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3nM和2nM。

信号通路

GPCR & G Protein

靶点

bovine A2a

rat A2a

－

－

－

IC50

2.0nM(Ki)

2.3nM(Ki)

－

－

－

体外研究

SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。

体内研究

在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261(0.01mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α、Fas-L、PAR、Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261(2mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。

临床实验

N/A

特征

N/A

酶活性检测实验

方法

大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织(额皮质和纹状体)取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[³H]CHA和[³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型，A1 ADO([³H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors([³HJCGS 21680, 1-128aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行，加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点，如alpha-1，alpha-2和beta-1 adrenoceptors；D1和D2 dopamine receptors；5-HT1和5-HT2 receptors；M1和M2 muscarinic receptors；mu-opioid；benzodiazepine；N-methyl-D-aspartate receptors，的亲和性，根据标准的方法进行测定。

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

脊髓损伤小鼠

配制

saline 10% DMSO

剂量

0.01mg/kg

给药方式

i.p.

产品编号

产品名称

包装

SD2434-10mM

SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)

10mM×0.2ml

SD2434-5mg

SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)

5mg

SD2434-25mg

SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)

25mg

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说明书

1份