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Scriptaid (HDAC抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: Scriptaid (HDAC抑制剂)
  • 产品英文名称: Scriptaid (HDAC抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  10mM
  • 产品价格: 164.00无
  • 有效期: 一年

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Scriptaid (HDAC抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC9132-10mM Scriptaid (HDAC抑制剂) 10mM 164.00元

化学信息:

化学名 6-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)-N-hydroxyhexanamide
简称 Scriptaid
别名 GCK1026, CGK-1026, CGK 1026
中文名 N/A
化学式 C18H18N2O4
分子量 326.35
CAS号 287383-59-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.53ml DMSO,或者每3.26mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC9132-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Scriptaid是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
信号通路 DNA Damage; Epigenetics; NF-κB
靶点 HDAC
IC50
体外研究 Scriptaid(6μM)作用于PANC-1细胞,使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8μM)对PANC-1细胞是非致命的,对MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb、p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。Scriptaid能够诱导病毒(SV40和CMV)或人类(泛素c,UB6) 启动子驱动的p6MBE-luc、pCMVb和pUB6/V5-LacZ高表达,这不依赖于增强子(SBE与MBE)的特异性,启动子的类型(病毒与细胞),报告基因(荧光素酶与β-半乳糖苷酶)的产物,及报告基因构造的整合状态。Scriptaid诱导体细胞核转移(SCNT)卵母细胞发育到囊胚期的高发生率,并在所有浓度(分别为50、100、250、500和2000nM)。都使其足月发展(分别为3.4、4.2、7.6、6.8和4.1%)。Scriptaid促进了克隆的B6D2F1胚胎足月发展,这种作用存在剂量依赖下,在250nM处达到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6、C3H/He、DBA/2和129/Sv。Scriptaid处理克隆的胚胎,增强新合成的mRNA水平。250nM Scriptaid处理ICSI受精的胚胎长达48小时,不抑制发育。Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50为39nM。Scriptaid(0.225μM)完全保护HS68单层细胞免受T. gondii tachyzoite侵袭。Scriptaid抑制ER阴性细胞系MDA-MB-231、MDA-MB-435和Hs578t生长,处理48小时后,IC50为0.5-1.0μg/ml。1μg/ml Scriptaid处理48小时,诱导乙酰化的H3和H4组蛋白尾部蛋白的积累,促进ER mRNA转录,最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宫内膜癌细胞系和SK-OV-3卵巢癌细胞系的增殖和生存力,IC50分别为9μM和55μM,而对正常子宫内膜上皮细胞则几乎没有灵敏度。在Scriptaid存在时,子宫内膜癌细胞和卵巢癌细胞培养2天,细胞在G0/G1期(5μM Scriptaid处理)和G2/M期(10μM Scriptaid处理)积累,而S期比例则相应减少。10μM Scriptaid诱导56.1% Ishikawa细胞凋亡,及线粒体膜电位损失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分别为50%和20%。
体内研究 Scriptaid按1.5到5.5mg/kg剂量处理,引发病灶尺寸减小(最大跌幅45%),这种作用存在剂量依赖性,且随后降低运动和认知缺陷。即使延迟至伤后12小时再处理,也能达到类似的保护效果。运动和认知功能的保护是长期持久的,在伤后35天也能检测到类似的效果。Scriptaid处理海马和pericontusional皮层的CA3区,诱导存活的神经元增加(42%),以及它们的存活数/存活时间增加。Scriptaid处理皮层和CA3区海马神经元,抑制磷酸化-AKT(p-AKT)和磷酸化的磷酸酶,及TBI的10号染色体上删除的张力蛋白同源物(p-PTEN)降低。Scriptaid按3.5mg/kg剂量处理人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型,显著抑制肿瘤生长,减少75%肿瘤体积。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用2μg/ml Scriptaid在培养基中处理PANC-1细胞18个小时。使用胰蛋白酶-EDTA收集处理的和未处理的细胞,使用PBS洗涤,然后再悬浮于蛋白样品缓冲液中。使用BCA蛋白检测试剂测定蛋白浓度。每组样品中的50μg蛋白上样到12%变性聚丙烯酰胺凝胶上。随后使用MilliblotGraphite Electroblotter I将蛋白转移到尼龙膜上。尼龙膜与兔抗人类乙酰基-赖氨酸抗体温育,然后与耦联到辣根过氧化物酶的羊抗兔抗体温育,再使用,用SuperSignal处理,并通过显影检测。
细胞实验
细胞系 人类乳腺癌细胞MDA-MB-231
浓度 ~10μg/ml
处理时间 3天
方法 细胞按每孔5000个接种在12孔板上,使用Scriptaid处理3天。使用Coulter计数器每天进行细胞计数。
动物实验
动物模型 人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231
配制 DMSO
剂量 3.5mg/kg
给药方式 腹腔处理,连续5天,每周休息2天,持续4周
参考文献:
1. Su GH, et al. Cancer Res, 2000, 60(12), 3137-3142.
2. Van Thuan N, et al. Reproduction, 2009, 138(2), 309-317.
3. Strobl JS, et al. J Parasitol, 2007, 93(3), 694-700.
4. Keen JC, et al. Breast Cancer Res Treat, 2003, 81(3), 177-186.
5. Takai N, et al. Int J Mol Med, 2006, 17(2), 323-329.
6. Wang G, et al. Neurotherapeutics, 2013, 10(1), 124-142.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC9132-10mM Scriptaid (HDAC抑制剂) 10mM×0.2ml
SC9132-5mg Scriptaid (HDAC抑制剂) 5mg
SC9132-25mg Scriptaid (HDAC抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Scriptaid (HDAC抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号