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Selumetinib (MEK抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: Selumetinib (MEK抑制剂)
  • 产品英文名称: Selumetinib (MEK抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  10mM
  • 产品价格: 78.00无
  • 有效期: 一年

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Selumetinib (MEK抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5933-10mM Selumetinib (MEK抑制剂) 10mM 78.00元

化学信息:

化学名 6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide
简称 Selumetinib
别名 AZD6244, AZD-6244, AZD 6244, ARRY142886, ARRY-142886, ARRY 142886
中文名 司美替尼
化学式 C17H15BrClFN4O3
分子量 457.68
CAS号 606143-52-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO91mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.09ml DMSO,或者每4.58mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5933-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,无细胞试验中IC50为14nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10nM,对p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2、B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。
信号通路 MAPK
靶点 MEK1
IC50 14nM
体外研究 AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强,及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38、JNK、PI3K及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。
体内研究 活体研究显示AZD6244在2-1318、5-1318及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化,并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型,AZD6244在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长,并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外,AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长,HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多,及细胞周期调控的减量调节有关。包括:cyclin D1、cdc-2、CDK2、CDK4、cyclin B1及c-Myc。
临床实验 N/A
特征 AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在杆状病毒感染的hi5昆虫细胞中表达的组成型的氮端用六聚组氨酸标记的MEK1,通过金属亲和层析、离子交换及凝胶过滤纯化。MEK1的活性评估通过测量[γ-33P]ATP作用于ERK2的示踪[γ-33P]磷酸的渗透率。实验在96孔板中进行,保温混合物由25mM HEPES(pH 7.4),10mM MgCl2,5mM β-甘油磷酸,100μM原钒酸钠,5mM DTT,5nM MEK1,1μM ERK2和AZD6244(溶解在1% DMSO)组成。加入10μM ATP(0.5μC k[γ-33P]ATP/每孔)反应开始,然后在室温下温育45分钟。加入同等量的25%的三氯乙酸反应停止,使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纤维过滤板上,用0.5%的磷酸冲洗掉过量的示踪ATP,然后在液体闪烁计数管中计算放射性。通过在反应混合物中改变ATP的量来决定ATP相关性。
细胞实验
细胞系 原代HCC细胞系包括2-1318,4-1318和26-1004细胞
浓度 10μM左右
处理时间 24或48小时
方法 肿瘤细胞按2.0×104密度接种,温育48小时,然后用培养基清洗细胞两次。用不同浓度的AZD6244处理细胞24小时或者48小时。细胞活力通过MTT实验来测定。用溴脱氧核苷尿嘧啶试剂盒测定细胞增殖。
动物实验
动物模型 携带HCC移植瘤的SCID鼠
配制 溶于水中
剂量 50或100mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Huynh H, et al, Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146
2. Garon EB, et al, Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.
3. Yeh TC, et al, Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.
4. Huynh H, et al, Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-2476.
5. Davies BR, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(8), 2209-2219.
6. Morelli MP, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(4), 1051-1062.
7. Yuen JS, et al. Int J Oncol, 2012, 41(2), 712-720.
8. Leboeuf R, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2008, 93(6), 2194-2201.
9. Emery CM,, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2009, 106(48), 20411-20416.
10. Friday BB, et al. Cancer Res, 2008, 68(15), 6145-6153.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5933-10mM Selumetinib (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5933-5mg Selumetinib (MEK抑制剂) 5mg
SD5933-25mg Selumetinib (MEK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Selumetinib (MEK抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号