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SGI-1776 (Pim抑制剂)

SGI-1776 (Pim抑制剂)
上海 更新日期：2024-04-11

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
SGI-1776 (Pim抑制剂)
英文名称：
SGI-1776 (Pim抑制剂)
产品类别：
免疫与炎症 Jak/Stat:IL-6 Signaling
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SD4780-10mM
SGI-1776 (Pim抑制剂)
10mM
167.00元

化学信息：

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化学名
N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
简称
SGI-1776
别名
SGI 1776, SGI1776
中文名
N/A
化学式
C20H22F3N5O
分子量
405.42
CAS号
1025065-69-3
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol81mg/ml
溶液配制
5mg加入1.23ml DMSO，或者每4.05mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4780-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。Phase 1。
信号通路
JAK/STAT; Epigenetics
靶点
Pim1
FLT3
Pim3
Pim2
－
IC50
7nM
44nM
69nM
363nM
－
体外研究
除了Pim，SGI-1776也有效作用于FLT3(IC50=44nM)。SGI-1776处理Aml细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776作用于Aml原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1mM。相反，SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。
体内研究
SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性，IC50为0.005-11.68mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。
临床实验
N/A
特征
SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂，进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物，已知纯化的重组人类激酶，gamma-标记的ATP，Mg2+及混合浓度(1μMol/L)SGI-1776。在终体积为25μl的反应中，5到10mU Pim1/2/3与8mMol/L MOPS，pH 7.0；0.2mMol/L乙二胺四乙酸；100μM KKRNRTLTV；10mMmgAcetate；及[γ-32P-ATP]温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟，加入5μl 3%磷酸溶液终止反应。10μl反应转移到P30过滤板上，在75mMol/L磷酸中冲清洗3次，持续5分钟，然后在甲醇中清洗1次，然后烘干，使用闪烁计数器测量。
细胞实验
细胞系
MV-4-11，MOLM-13和OCI-Aml-3细胞系
浓度
0.1，0.3，1，3或10μM
处理时间
24小时
方法
细胞培养在含10% FBS的IMDM (ATCC)培养基中，然后生长在37℃含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO或不同浓度SGI-1776处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106)，然后再悬浮在100μl膜联蛋白结合 buffer中，与5μl FITC溶液及5μl碘化丙啶(PI; 50μg/ml)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur流式细胞仪测量1×104个细胞。
动物实验
动物模型
雌性NOD-SCID小鼠
配制
5%葡萄糖
剂量
75mg/kg和200mg/kg
给药方式
口服处理
参考文献：
1. Chen LS, et al. Blood, 2011, 118(3), 693-702.
2. Chen LS, et al. Blood, 2009, 114(19), 4150-7.
3. Batra V, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 59(4), 749-752.
包装清单：
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产品编号
产品名称
包装
SD4780-10mM
SGI-1776 (Pim抑制剂)
10mM×0.2ml
SD4780-5mg
SGI-1776 (Pim抑制剂)
5mg
SD4780-25mg
SGI-1776 (Pim抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
SGI-1776 (Pim抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (17年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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