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SGI-1776 (Pim抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: SGI-1776 (Pim抑制剂)
  • 产品英文名称: SGI-1776 (Pim抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  10mM
  • 产品价格: 167.00无
  • 有效期: 一年

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SGI-1776 (Pim抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD4780-10mM SGI-1776 (Pim抑制剂) 10mM 167.00元

化学信息:

化学名 N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
简称 SGI-1776
别名 SGI 1776, SGI1776
中文名 N/A
化学式 C20H22F3N5O
分子量 405.42
CAS号 1025065-69-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol81mg/ml
溶液配制 5mg加入1.23ml DMSO,或者每4.05mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4780-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。Phase 1。
信号通路 JAK/STAT; Epigenetics
靶点 Pim1 FLT3 Pim3 Pim2
IC50 7nM 44nM 69nM 363nM
体外研究 除了Pim,SGI-1776也有效作用于FLT3(IC50=44nM)。SGI-1776处理Aml细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776作用于Aml原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1mM。相反,SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。
体内研究 SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。
临床实验 N/A
特征 SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂,进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP,Mg2+及混合浓度(1μMol/L)SGI-1776。在终体积为25μl的反应中,5到10mU Pim1/2/3与8mMol/L MOPS,pH 7.0;0.2mMol/L乙二胺四乙酸;100μM KKRNRTLTV;10mMmgAcetate;及[γ-32P-ATP]温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟,加入5μl 3%磷酸溶液终止反应。10μl反应转移到P30过滤板上,在75mMol/L磷酸中冲清洗3次,持续5分钟,然后在甲醇中清洗1次,然后烘干,使用闪烁计数器测量。
细胞实验
细胞系 MV-4-11,MOLM-13和OCI-Aml-3细胞系
浓度 0.1,0.3,1,3或10μM
处理时间 24小时
方法 细胞培养在含10% FBS的IMDM (ATCC)培养基中,然后生长在37℃含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO或不同浓度SGI-1776处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在100μl膜联蛋白结合 buffer中,与5μl FITC溶液及5μl碘化丙啶(PI; 50μg/ml)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur流式细胞仪测量1×104个细胞。
动物实验
动物模型 雌性NOD-SCID小鼠
配制 5%葡萄糖
剂量 75mg/kg和200mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Chen LS, et al. Blood, 2011, 118(3), 693-702.
2. Chen LS, et al. Blood, 2009, 114(19), 4150-7.
3. Batra V, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 59(4), 749-752.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD4780-10mM SGI-1776 (Pim抑制剂) 10mM×0.2ml
SD4780-5mg SGI-1776 (Pim抑制剂) 5mg
SD4780-25mg SGI-1776 (Pim抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
SGI-1776 (Pim抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号