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SGX-523 (c-Met抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-08
  • 产品名称: SGX-523 (c-Met抑制剂)
  • 产品英文名称: SGX-523 (c-Met抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  5mg
  • 产品价格: 837.00无
  • 有效期: 一年

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SGX-523 (c-Met抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5395-5mg SGX-523 (c-Met抑制剂) 5mg 837.00元

化学信息:

化学名 6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl]quinoline
简称 SGX-523
别名 SGX523, CHEMBL1236107, SGX 523
中文名 N/A
化学式 C18H13N7S
分子量 359.41
CAS号 1022150-57-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO14mg/mlEthanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.39ml DMSO,或者每3.59mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5395-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4nM,对BRAFV599E、c-Raf、Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 c-Met B-Raf (V599E) C-Raf Abl p38α
IC50 4nM >7μM >7μM >7μM >7μM
体外研究 SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR)酪氨酸激酶抑制剂,使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区,而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂,作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki=2.7nM)。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移,但是对依赖其他蛋白激酶的信号,即使在微摩尔浓度也没有抑制效果,如RON。SGX523在体内抑制MET,与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关,说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。
体内研究 SGX523按≥10mg/kg剂量口服处理,每天两次,明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30mg/kg剂量处理,每天两次,有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30mg/kg剂量每天处理两次,也延迟H441肿瘤生长,伴随着MET自磷酸化水平降低。在体内,SGX523抑制MET,存在剂量依赖性和恶性胶质瘤,肺、胃癌相关,说明肿瘤与MET催化活性有关。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 加入100mM HEPES (pH为7.5),0.3mg/ml聚Glu-Tyr肽底物,10mM MgCl2,1mg/ml牛血清蛋白,5% DMSO,20nM MET-KD,各种浓度的ATP及SGX523,在21℃下测定初始速率。加入20μl Kinase-Glo检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光,通过回归曲线分析结果。
细胞实验
细胞系 MDCK细胞
浓度 200nM
处理时间 18小时
方法 MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中,加入10%FBS,在37℃温育1周。加入HGF(90ng/ml) 和不同浓度的SGX523,细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移,A549细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后,检测细胞迁移。
动物实验
动物模型 皮下注射GTL16、U87或H441细胞的雌性Harlan裸鼠
配制 0.5% MC 400 with 0.05% Tween 80
剂量 60mg/kg
给药方式 口服饲喂
参考文献:
1. Buchanan SG, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5395-10mM SGX-523 (c-Met抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5395-5mg SGX-523 (c-Met抑制剂) 5mg
SF5395-25mg SGX-523 (c-Met抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
SGX-523 (c-Met抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号