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SirReal2 (SIRT2抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-04-24
  • 产品名称: SirReal2 (SIRT2抑制剂)
  • 产品英文名称: SirReal2 (SIRT2抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 2010.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

SirReal2 (SIRT2抑制剂)

产品描述:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 产品包装
  • 产品价格
  • SC0290-25mg
  • SirReal2 (SIRT2抑制剂)
  • 25mg
  • 2010.00元

化学信息:

  • 化学名
  • 2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)sulfanyl-N-[5-(naphthalen-1-ylmethyl)-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
  • 简称
  • SirReal2
  • 别名
  • SirReal 2; 3TE; BAS 09687905; AC1LM3MJ; ZINC818861; STL019057; ZINC00818861; ST50111553
  • 中文名
  • 化学式
  • C22H20N4OS2
  • 分子量
  • 420.55
  • CAS号
  • 709002-46-0
  • 纯度
  • 98.7%
  • 溶剂/溶解度
  • Water <1mg/ml; DMSO 84mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
  • 溶液配制
  • 5mg加入1.19ml DMSO,或者每4.21mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0290-10mM用DMSO配制。

生物信息:

  • 产品描述
  • SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140nM。
  • 信号通路
  • Epigenetics; DNA Damage
  • 靶点
  • SIRT2
  • IC50
  • 140nM
  • 体外研究
  • 在HeLa细胞中,SirReal2通过Sirt2-特异性氨基酸网络选择性抑制Sirt2,并诱导微管蛋白高度乙酰化和BubR1的显著消耗。
  • 体内研究
  • 在体内,SirReal2抑制Sirt2活性,而不影响其他I类抗衰老酶Sirt1和Sirt3的活性。
  • 临床实验
  • N/A
  • 特征
  • N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

  • 酶活性检测实验
  • 方法
  • 初始筛选通过高通量荧光试验使用合成的基底ZMAL (Z-Lys(Acetyl)-AMC)进行。人Sirt1133-747,人Sirt225-389,人Sirt3101-399或Sirt3118-395与试验缓冲液(50mM Tris/HCl,137mM NaCl,2.7mM KCl,1mM MgCl2 pH 8.0),β-NAD+ (终试验浓度500μM),底物ZMAL (12.6mM储备液在DMSO中稀释到终试验浓度10.5μM),以及DMSO中不同浓度的各抑制剂混合,DMSO作为对照组(终DMSO浓度5-20%(v/v))。混合物在37℃下,以150r.p.m搅拌培育4小时。加入包含NCA和胰蛋白酶(50mM Tris/HCl,100mM NaCl,6.7%(v/v)DMSO,胰蛋白酶5.5U/μl,8mM NCA pH8.0,60μl)的溶液停止脱乙酰化,然后培育混合物使脱乙酰化产物胰蛋白酶化以释放荧光(20min,37℃,150r.p.m.)。随后荧光强度在酶标仪(λex 390nM, λem 460nM)上测量。混合物中抑制的量与DMSO对照组进行确定。IC50值通过Graphpad Prism软件使用非线性回归拟合剂量响应曲线来确定。SirReal1和SirReal2与非标记的乙酰-赖氨酸多肽底物(基于α-微管蛋白与两个另外的色氨酸(残基36-44,H-PSDK(Acetyl)TIGGWW-NH2,10μM)) 进行Sirt1-3抑制测试。SirReal2与非标记乙酰-赖氨酸多肽底物(Sirt5:Benzoyl-GVLK(Succinyl)EYGV-NH2,10μM;Sirt6:Ac-EALPKK(Myristoyl)TGG-NH2,10μM)进行Sirt5-6抑制测试。底物进行培育(10min,~0.5μM Sirt1/2/3/5/6,500μM β-NAD+,5-20%(v/v)DMSO,50mM Tris/HCl,137mM NaCl,2.7mM KCl,1mM MgCl2 pH8.0),通过加入三氟乙酸(TFA,10%(v/v),终浓度1%(v/v))停止。终止反应混合物的成分通过HPLC(Agilent 1100,Phenomenex反相柱Kinetex RP18 2.7μM,50×3mm)使用线性梯度的乙腈(20-60%(v/v)乙腈,0.1%(v/v)TFA,0.6ml/min)进行分离。乙酰化的和脱乙酰化的底物通过280nM下的吸光度定量。Sirt4-依赖性脱乙酰化反应与乙酰化Nnt397-多肽(H-NITKLLK(Acetyl)AISPDK-NH2,250μM,GL BioChem,在50mM Tris/HCl中,150mM NaCl pH7.5)进行。在0和45分钟之间取样,反应通过以1:1与0.5%(v/v)TFA混合停止。随后将样品用0.1%(v/v)甲酸稀释到5μM的多肽浓度,并自连接到LTQ质谱仪的EASY-nLCII上分析。多肽在reprosil C18反相柱上通过线性梯度的乙腈(0-100%(v/v),0.1%(v/v)TFA,300nl/min)分离。乙酰化和脱乙酰化多肽的峰面积使用Skyline55提取。DMSO溶液用作阴性对照,而生理抑制剂NCA溶液作为阳性对照。
  • 细胞实验
  • 细胞系
  • N/A
  • 浓度
  • N/A
  • 处理时间
  • N/A
  • 方法
  • N/A
  • 动物实验
  • 动物模型
  • N/A
  • 配制
  • N/A
  • 剂量
  • N/A
  • 给药方式
  • N/A
参考文献:
1. Rumpf T, et al. Nat Commun. 2015; 6:6263.
包装清单:
    产品编号
  • 产品名称
  • 包装
  • SC0290-10mM
  • SirReal2 (SIRT2抑制剂)
  • 10mM×0.2ml
  • SC0290-5mg
  • SirReal2 (SIRT2抑制剂)
  • 5mg
  • SC0290-25mg
  • SirReal2 (SIRT2抑制剂)
  • 25mg
  • 说明书
  • 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

SirReal2 (SIRT2抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号