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SM-164 (XIAP抑制剂)

SM-164 (XIAP抑制剂)
上海 更新日期:2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
SM-164 (XIAP抑制剂)
英文名称:
SM-164 (XIAP抑制剂)
产品类别:
凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis
产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC0114-10mM
SM-164 (XIAP抑制剂)
10mM×0.2ml
747.00元

化学信息:

化学名
(3S,6S,10aS)-N-[(S)-[1-[4-[4-[4-[4-[(S)-[[(3S,6S,10aS)-6-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]-5-oxo-2,3,6,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]azocine-3-carbonyl] amino]-phenylmethyl]triazol-1-yl]butyl]phenyl]butyl]triazol-4-yl]-phenylmethyl]-6-[[(2S)
简称
SM-164
别名
SM 164, SM164
中文名
N/A
化学式
C62H84N14O6
分子量
1121.42
CAS号
957135-43-2
纯度
-
溶剂/溶解度
DMSO 12mg/ml
溶液配制
5mg加入0.45ml DMSO,或者每11.21mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
SM-164 is a potent cell-permeable and bivalent Smac mimetic which bind to a XIAP protein with a Ki value of 0.56nM, and binds to cIAP-1 and cIAP-2 proteins with Ki values of 0.31 and 1.1nM, respectively
信号通路
Apoptosis
靶点
XIAP
cIAP-1
cIAP-2
-
-
IC50
0.56nM(Ki)
0.31nM(Ki)
1.1nM(Ki)
-
-
体外研究
SM-164 induced complete cIAP-1 degradation, it displayed weak inhibitory effects on the viability of HCC cells. Nevertheless, SM-164 considerably potentiated Apo2 ligand or TNF-related apoptosis-inducing ligand (APO2L/TRAIL)- and Doxorubicin-mediated anticancer activity in HCC cells. Mechanistic studies demonstrated that SM-164 in combination with chemotherapeutic agents resulted in enhanced activation of caspases-9, -3 and cleavage of poly ADP-ribose polymerase (PARP), and also led to decreased AKT activation. Although SM-164 is modestly more effective than SM-122 in induction of cIAP-1/2 degradation, SM-164 is 1,000 times more potent than SM-122 as an inducer of apoptosis in tumor cells, which is attributed to its much higher potency in binding to and antagonizing XIAP. SM-164 radiosensitization in sensitive cells was associated with NF-κB activation and TNFα secretion, followed by activation of caspase-8 and -9, leading to enhanced apoptosis.
体内研究
SM-164 induces rapid cIAP-1 degradation and strong apoptosis in the MDA-MB-231 xenograft tumor tissues and achieves tumor regression, but has no toxicity in normal mouse tissues. SM-164 also radiosensitized human tumor xenograft while causing minimal toxicity.
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
N/A
细胞实验
细胞系
N/A
浓度
N/A
处理时间
N/A
方法
N/A
动物实验
动物模型
N/A
配制
N/A
剂量
N/A
给药方式
N/A

参考文献:
      1. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15; 68(22):9384-93.
      2. Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMACmimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 2011 Apr; 10(4):658-69. 
     3. Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL-and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 2012; 7(12):e51461.
包装清单:

产品编号
产品名称
包装
SC0114-10mM
SM-164 (XIAP抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0114-5mg
SM-164 (XIAP抑制剂)
5mg
SC0114-25mg
SM-164 (XIAP抑制剂)
25mg
-
说明书
1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

SM-164 (XIAP抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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