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SNS-032 (CDK抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-04-24
  • 产品名称: SNS-032 (CDK抑制剂)
  • 产品英文名称: SNS-032 (CDK抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  10mM
  • 产品价格: 124.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

SNS-032 (CDK抑制剂)

产品描述:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 产品包装
  • 产品价格
  • SC6641-10mM
  • SNS-032 (CDK抑制剂)
  • 10mM
  • 124.00元

化学信息:

  • 化学名
  • N-[5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide
  • 简称
  • SNS-032
  • 别名
  • BMS-387032, BMS 387032, BMS387032, SNS 032, SNS-032
  • 中文名
  • N/A
  • 化学式
  • C17H24N4O2S2
  • 分子量
  • 380.53
  • CAS号
  • 345627-80-7
  • 纯度
  • 98%
  • 溶剂/溶解度
  • Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml
  • 溶液配制
  • 5mg加入1.31ml DMSO,或者每3.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6641-10mM用DMSO配制。

生物信息:

  • 产品描述
  • SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62nM/4nM,对CDK6几乎没有抑制效果。Phase 1。
  • 信号通路
  • Cell Cycle
  • 靶点
  • CDK9/CyclinT
  • CDK2/CyclinA
  • CDK2/CyclinE
  • CDK7/CyclinH
  • GSK-3α
  • IC50
  • 4nM
  • 38nM
  • 48nM
  • 62nM
  • 230nM
  • 体外研究
  • SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂,有效抑制Cdk2、Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比,抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活,导致Mcl-1再合成和细胞存活。SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外,SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制CDKs 2和7而阻断细胞周期,通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平,SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2、CDK9和去磷酸化的CDK7的表达。
  • 体内研究
  • SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。SNS-032,作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。
  • 临床实验
  • N/A
  • 特征
  • SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

  • 酶活性检测实验
  • 方法
  • N/A
  • 细胞实验
  • 细胞系
  • HUVECs和U87MG细胞
  • 浓度
  • 0-0.5mM
  • 处理时间
  • 24、48或72小时
  • 方法
  • U87MG细胞和HUVECs(每孔2000个细胞)接种在96孔板上,终体积为100ml。24小时后,用不同浓度SNS-032(0-0.5mM)处理细胞24、48或72小时。完全处理后,每孔加入100ml CTG溶液,室温下黑暗温育20分钟。50ml溶解物转移到96孔板上,通过POLARstar OPTIMA测定荧光值。计算加入SNS-032后的细胞生长百分数。
  • 动物实验
  • 动物模型
  • N/A
  • 配制
  • N/A
  • 剂量
  • N/A
  • 给药方式
  • N/A
参考文献:
1. Chen R, et al. Blood, 2009, 113(19), 4637-45.
2. Ali MA, et al. Neoplasia, 2007, 9(5), 370-81.
3. Conroy A, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(4), 723-32.
4. Walsby E, et al. Leukemia, 2011, 25(3), 411-9.
包装清单:
  • 产品编号
  • 产品名称
  • 包装
  • SC6641-10mM
  • SNS-032 (CDK抑制剂)
  • 10mM×0.2ml
  • SC6641-5mg
  • SNS-032 (CDK抑制���)
  • 5mg
  • SC6641-25mg
  • SNS-032 (CDK抑制剂)
  • 25mg
  • 说明书
  • 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
SNS-032 (CDK抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号