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SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-05

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
英文名称：
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
产品类别：
染色质/表观遗传/细胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC0119-25mg
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
25mg
2036.00元

化学信息：

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化学名
1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4- ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid
简称
SNS-314 Mesylate
别名
SNS-314, SNS 314, SNS314
中文名
N/A
化学式
C18H15ClN6OS2.CH4O3S
分子量
527.04
CAS号
1146618-41-8
纯度
94.0%
溶剂/溶解度
Water 6mg/ml; DMSO 105mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0119-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
SNS-314 Mesylate是一种有效的，选择性的Aurora A、 Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9nM、31nM和3nM，对Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
信号通路
Cell Cycle
靶点
Aurora C
Aurora A
Aurora B
-
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IC50
3nM
9nM
31nM
-
-
体外研究
SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24nM，不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin、Gemcitabine、5-FU、Daunomycin和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine、Docetaxel或Vincristine联用显示出协同效应。
体内研究
SNS-314作用于HCT116结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170mg/kg剂量的SNS-314处理人类乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)、肺癌(H1299和Calu-6)、卵巢癌(A2780)及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。
临床实验
N/A
特征
SNS-314是Sunesis的领先候选产品。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
加入SNS-314，使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型A、B和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5nM)在10mM Tris-HCl pH为7.2、10mM MgCl2、0.1% BSA、0.05% Tween® 20、1mM DTT、120nM生物素肽段ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素及6μM ATP的混合物中25℃环境下反应1小时。加入200mM EDTA终止反应。5nM Aurora-B和Aurora-C、120nM生物素肽和300μM ATP在25℃下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化，0.2ng/ml铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和8nM链酶亲和素-XL665在25℃下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370nM处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。
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细胞实验
细胞系
人类结肠直肠(HCT116，HT29)、肺(Calu-6，H1299)、前列腺(PC-3)、卵巢(A2780)、乳腺(MDA-MB-231)、子宫(HeLa)、胰脏(MIA PaCa-2)及恶性黑色素瘤(A375)细胞系。
浓度
10-6到1μM
处理时间
96小时
方法
细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后，加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU的合并率。在SpectraMax Gemini XS计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314处理)与对照值(DMSO处理)之比百分数测定细胞增殖。
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动物实验
动物模型
携带HCT116、MDA-MB-231、PC-3、H1299、Calu-6和A2780移植瘤的雌鼠
配制
20% Captisol®(磺基丁基醚β-环式糊精).
剂量
25.5到170mg/kg
给药方式
腹腔注射

参考文献：
      1.Oslob JD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18(17):4880-4884.
      2.VanderPorten EC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(4):930-939.
      3.Arbitrario JP, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2010; 65(4):707-717. 
包装清单：

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产品编号
产品名称
包装
SC0119-10mM
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0119-5mg
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
5mg
SC0119-25mg
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
25mg
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说明书
1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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