基本信息 产品图片 产品描述 供应商联系方式 同类产品

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)

基本信息 产品图片 产品描述 供应商联系方式 同类产品

基本信息:

  • 发布时间: 2019-04-24
  • 产品名称: SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
  • 产品英文名称: SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 2036.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)

产品描述:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 产品包装
  • 产品价格
  • SC0119-25mg
  • SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
  • 25mg
  • 2036.00元

化学信息:

    • 化学名
    • 1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4- ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid
    • 简称
    • SNS-314 Mesylate
    • 别名
    • SNS-314, SNS 314, SNS314
    • 中文名
    • N/A
    • 化学式
    • C18H15ClN6OS2.CH4O3S
    • 分子量
    • 527.04
    • CAS号
    • 1146618-41-8
    • 纯度
    • 94.0%
    • 溶剂/溶解度
    • Water 6mg/ml; DMSO 105mg/ml; Ethanol <1mg/ml
    • 溶液配制
    • 5mg加入0.95ml DMSO,或者每5.27mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0119-10mM用DMSO配制。

生物信息:

  • 产品描述
  • SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A、 Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9nM、31nM和3nM,对Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
  • 信号通路
  • Cell Cycle
  • 靶点
  • Aurora C
  • Aurora A
  • Aurora B
  • -
  • -
  • IC50
  • 3nM
  • 9nM
  • 31nM
  • -
  • -
  • 体外研究
  • SNS-314有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24nM,不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin、Gemcitabine、5-FU、Daunomycin和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314和Gemcitabine、Docetaxel或Vincristine联用显示出协同效应。
  • 体内研究
  • SNS-314作用于HCT116结肠移植瘤,显示出明显和持久的抗癌效果。170mg/kg剂量的SNS-314处理人类乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)、肺癌(H1299和Calu-6)、卵巢癌(A2780)及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%。
  • 临床实验
  • N/A
  • 特征
  • SNS-314是Sunesis的领先候选产品。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

  • 酶活性检测实验
  • 方法
  • 加入SNS-314,使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型A、B和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5nM)在10mM Tris-HCl pH为7.2、10mM MgCl2、0.1% BSA、0.05% Tween® 20、1mM DTT、120nM生物素肽段ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素及6μM ATP的混合物中25℃环境下反应1小时。加入200mM EDTA终止反应。5nM Aurora-B和Aurora-C、120nM生物素肽和300μM ATP在25℃下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化,0.2ng/ml铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和8nM链酶亲和素-XL665在25℃下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370nM处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。
  • 细胞实验
  • 细胞系
  • 人类结肠直肠(HCT116,HT29)、肺(Calu-6,H1299)、前列腺(PC-3)、卵巢(A2780)、乳腺(MDA-MB-231)、子宫(HeLa)、胰脏(MIA PaCa-2)及恶性黑色素瘤(A375)细胞系。
  • 浓度
  • 10-6到1μM
  • 处理时间
  • 96小时
  • 方法
  • 细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后,加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU的合并率。在SpectraMax Gemini XS计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314处理)与对照值(DMSO处理)之比百分数测定细胞增殖。
  • 动物实验
  • 动物模型
  • 携带HCT116、MDA-MB-231、PC-3、H1299、Calu-6和A2780移植瘤的雌鼠
  • 配制
  • 20% Captisol®(磺基丁基醚β-环式糊精).
  • 剂量
  • 25.5到170mg/kg
  • 给药方式
  • 腹腔注射

参考文献:
      1.Oslob JD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18(17):4880-4884.
      2.VanderPorten EC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(4):930-939.
      3.Arbitrario JP, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2010; 65(4):707-717. 
包装清单:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 包装
    • SC0119-10mM
    • SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
    • 10mM×0.2ml
    • SC0119-5mg
    • SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
    • 5mg
    • SC0119-25mg
    • SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
    • 25mg
    • -
    • 说明书
    • 1份

    保存条件:
          -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
    注意事项:
           本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
           本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
           为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号