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SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-04-24
  • 产品名称: SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)
  • 产品英文名称: SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  10mM×0.2ml
  • 产品价格: 381.00无
  • 有效期: 一年

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SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)

产品描述:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 产品包装
  • 产品价格
  • SC0123-10mM
  • SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)
  • 10mM×0.2ml
  • 381.00元

化学信息:

    • 化学名
    • 4-[6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-5,7- dihydroindazol-1-yl]-2-[(4-hydroxycyclohexyl)amino] benzamide
    • 简称
    • SNX-2112
    • 别名
    • PF-04928473, PF 04928473, PF04928473, SNX 2112, SNX2112
    • 中文名
    • N/A
    • 化学式
    • C23H27F3N4O3
    • 分子量
    • 464.48
    • CAS号
    • 908112-43-6
    • 纯度
    • 99.5%
    • 溶剂/溶解度
    • Water <1mg/ml; DMSO 93mg/ml; Ethanol 1mg/ml
    • 溶液配制
    • 5mg加入1.08ml DMSO,或者每4.64mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0123-10mM用DMSO配制。

生物信息:

  • 产品描述
  • SNX-2112(PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30nM和30nM,比17-AAG更有效。
  • 信号通路
  • Cytoskeletal Signaling
  • 靶点
  • HSP90α
  • HSP90β
  • -
  • -
  • -
  • IC50
  • 30nM(Ka)
  • 30nM(Ka)
  • -
  • -
  • -
  • 体外研究
  • 使用1μMol/L SNX-2112处理BT-474细胞,在处理3到6小时期间,导致HER2表达下调,而处理10小时,则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理,也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌细胞,抑制细胞增殖,IC50为10到50nM。这些抗增殖作用与Rb的低磷酸化,G1期停滞和凋亡的适度调节水平相关。SNX-2112竞争性结合到Hsp90的N-末端ATP结合位点。SNX-2112通过caspase-8、-9、-3和PARP裂解而诱导凋亡。SNX-2112抑制生长因子诱导的Akt和细胞外信号相关激酶(ERK)激活,也克服白细胞介素(IL-6),胰岛素样生长因子-1和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112通过废除eNOS/Akt通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成,也通过下调 ERK/c-fos和PU.1而显著抑制破骨细胞形成。研究细胞系(8种来自骨肉瘤、神经母细胞瘤、肝母细胞瘤和淋巴瘤的细胞系)对SNX-2112的敏感性,IC50为10-100nM。高剂量(70nM)导致抑制时间更长,sub-G1累积更多。观察到随着PARP裂解增多,AKT1和C-Raf的水平显著降低。最新研究显示NX-2112通过抑制Akt/mTOR/p70S6K而诱导自噬,这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112作用于人类黑色素瘤A-375细胞,显著诱导凋亡和自噬,说明SNX-2112可作为一种有效的靶向治疗剂。
  • 体内研究
  • SNX-2112是SNX-5422的药物前体,SNX-5422抑制MM细胞生长,延长移植瘤小鼠模型寿命,且抑制Hsp90,而SNX-2112不抑制MM细胞生长,但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成。
  • 临床实验
  • N/A
  • 特征
  • N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

  • 酶活性检测实验
  • 方法
  • 蛋白亲和位移分析中,通过ATP联合的琼脂糖凝胶与Jurkat细胞裂解液(快速冷冻,在盐水中进行匀浆) 在4℃温育而获得嘌呤基亲和树脂。然后与SNX-2112温育90分钟。使用药物洗脱蛋白,通过SDS-PAGE溶解,进行银染色来观察,然后从凝胶中切除,用于MS鉴定。脱色和胰蛋白酶消化后,使μC18 ZipTips提取肽,再进行洗脱,然后使用溶于50%乙腈、0.15%甲酸的α-氰基-4-羟基肉桂酸饱和溶液将其点样到常规不锈钢基质辅助激光解吸电离/目标中。使用MALDI-TOF/TOF 4700蛋白质组学分析仪获得质谱。
  • 细胞实验
  • 细胞系
  • BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌细胞
  • 浓度
  • 0-500nM
  • 处理时间
  • 24小时
  • 方法
  • 细胞按每孔2,000到5,000个细胞接种到96孔板中,孔中含完全培养基(200μl),然后使用SNX-2112处理24小时,测定细胞活力。每种药物浓度都测试8个孔。使用Alamar blue活性检测,温育96小时后,测定细胞。使用溴化乙锭进行核染色,通过Nusse法分离,进行流式细胞仪技术。
  • 动物实验
  • 动物模型
  • 皮下接种5×106MM.1S细胞的Fox Chase SCID小鼠(6-7周大)
  • 配制
  • SNX-5422溶于1%羧甲基纤维素/0.5% Tween-80,浓度为10mg/ml,储存于4℃,用于体内研究
  • 剂量
  • 20或40mg/kg
  • 给药方式
  • SNX-5422口服处理,每周3次,一共3周

参考文献:
      1.Chandarlapaty S, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(1):240-248.
      2.Okawa Y, et al. Blood. 2009; 113(4):846-855.
      3.Chinn DC, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012; 58(6):885-890.
      4.Liu KS, et al. Cancer Lett. 2012; 318(2):180-188. 
包装清单:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 包装
  • SC0123-10mM
  • SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)
  • 10mM×0.2ml
  • SC0123-5mg
  • SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)
  • 5mg
  • SC0123-25mg
  • SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)
  • 25mg
  • -
  • 说明书
  • 1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号