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Sorafenib (Raf抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-04-24
  • 产品名称: Sorafenib (Raf抑制剂)
  • 产品英文名称: Sorafenib (Raf抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 163.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

Sorafenib (Raf抑制剂)

产品描述:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 产品包装
  • 产品价格
  • SC0236-25mg
  • Sorafenib (Raf抑制剂)
  • 25mg
  • 163.00元

化学信息:

  • 化学名
  • 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
  • 简称
  • Sorafenib
  • 别名
  • BAY 43-9006, BAY 545-9085, BAY-545-9085, Nexavar, sorafenib N-oxide, sorafenib tosylate, 索拉非尼
  • 中文名
  • 索拉菲尼
  • 化学式
  • C21H16ClF3N4O3
  • 分子量
  • 464.82
  • CAS号
  • 284461-73-0
  • 纯度
  • 99.5%
  • 溶剂/溶解度
  • Water <1mg/ml; DMSO 63mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
  • 溶液配制
  • 5mg加入1.08ml DMSO,或者每4.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0236-10mM用DMSO配制。

生物信息:

  • 产品描述
  • Sorafenib是Raf-1、B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6nM、22nM和90nM。
  • 信号通路
  • MAPK
  • 靶点
  • Raf-1
  • mVEGFR2(Flk1)
  • mVEGFR3
  • B-Raf
  • B-Raf(V599E)
  • IC50
  • 6nM
  • 15nM
  • 20nM
  • 22nM
  • 38nM
  • 体外研究
  • Sorafenib抑制野生型和V599E突变型B-Raf活性,IC50分别为22nM和38nM。Sorafenib也能有效抑制mVEGFR2(Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3和c-Kit,IC50分别为15nM、20nM、57nM、58nM和68nM。Sorafenib能够较弱地抑制FGFR-1,IC50为580nM。Sorafenib对ERK-1、MEK-1、EGFR、HER-2、IGFR-1、c-Met、PKB、PKA、cdk1/cyclinB、PKCα、PKCγ和pim-1没有活性。Sorafenib显著抑制NIH 3T3细胞中VEGFR2磷酸化,IC50为30nM,也会抑制HEK-293细胞中Flt-3磷酸化,IC50为20nM。Sorafenib有效阻断大多数细胞中MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化,但不阻断A549或H460细胞中该过程,同时不影响PKB通路的抑制。Sorafenib抑制HAoSMC和MDA-MB-231细胞的增殖,IC50分别为0.28μM和2.6μM。除了抑制RAF/MEK/ERK信号通路,Sorafenib tosylate显著抑制eIF4E的磷酸化作用,并以MEK/ERK依赖的方式下调肝癌(HCC)细胞中Mcl-1水平。Sorafenib抑制PLC/PRF/5和HepG2细胞的增殖,IC50分别为6.3μM和4.5μM,并诱导显著的细胞凋亡。
  • 体内研究
  • Sorafenib(~60mg/kg)口服给药,对各种人肿瘤异种移植模型,包括MDA-MB-231、Colo-205、HT-29、DLD-1、NCI-H460和A549表现出广谱的、剂量依赖性抗肿瘤活性,而没有毒性。与抗肿瘤功效相联系,Sorafenib治疗有效抑制HT-29和MDA-MB-231异种移植物中MEK 1/2磷酸化和pERK 1/2水平,但对Colo-205异种移植物没有作用,并且也能显著抑制MDA MB-231、HT-29和Colo-205肿瘤异种移植物中肿瘤微血管面积(MVA)和微血管密度(MVD)。在SCID小鼠体内,Sorafenib治疗对PLC/PRF/5肿瘤异种移植产生剂量依赖性生长抑制,10mg/kg和30mg/kg剂量下,TGIs分别为49%和78%,与ERK和eIF4E磷酸化抑制,微血管面积减少,和肿瘤细胞凋亡的诱导相一致。Sorafenib通过下调NF-κB介导的Mcl-1和cIAP2表达的作用机制使bax-/-细胞对TRAIL剂量依赖性敏感。Sorafenib(30-60mg/kg)与TRAIL(5mg/kg)结合对TRAIL抗性HCT116 bax-/-和HT29肿瘤异种移植物表现出显著的功效。
  • 临床实验
  • N/A
  • 特征
  • N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

  • 酶活性检测实验
  • 方法
  • 重组杆状病毒表达的Raf-1(残基305-648)和B-Raf(残基409-765)以融合蛋白纯化。全长人MEK-1由PCR产生,并以大肠杆菌裂解物中的融合蛋白纯化。将Sorafenib加入到含Raf-1(80ng)或B-Raf(80ng)以及MEK-1(1μg)混合物的实验缓冲液[20mM Tris(pH8.2)、100mM NaCl、5mM MgCl2和0.15% β-巯基乙醇]中,DMSO终浓度为1%。加入25μl 10μM γ[33P]ATP(400Ci/mol)启动Raf激酶试验(终体积50μl),并在32℃下培育25分钟。磷酸化的MEK-1通过过滤到磷酸纤维素板上采集,使用1%磷酸洗掉未结合的放射性。微波炉加热干燥后,使用β型板计数器量化过滤器结合放射性。人VEGFR2(KDR)激酶域被表达,并从Sf9裂解物中纯化。VEGFR2的时间分辨荧光分析法能量转移测试在96孔不透明板中以时间分辨荧光分析法能量转移格式进行。最终反应条件如下:1到10μM ATP、25nM poly GT生物素、2nM铕标记的磷酸(p)-酪氨酸抗体(PY20)、10nM APC、1% DMSO终浓度的1到7nM细胞质激酶域、50mM HEPES(pH7.5)、10mM MgCl2、0.1mM EDTA、0.015% Brij-35、0.1mg/ml BSA和0.1% β-巯基乙醇。反应体积为100μl,加入酶启动反应。反应启动1.5到2.0小时后,板以615和665nm在Perkin-Elmer VictorV多标记分析仪上读数。信号按如下比率计算:对每孔(665nm/615nm)×10,000。对IC50的产生,在酶起始反应之前加入Sorafenib。50倍的库存板由Sorafenib在50% DMSO/50%蒸馏水溶液中连续稀释制得。最终Sorafenib在1% DMSO中的浓度范围为10μM到4.56nM。
  • 细胞实验
  • 细胞系
  • MDA-MB-231和HAoSMC
  • 浓度
  • 溶解于DMSO,终浓度为~10μM
  • 处理时间
  • 72小时
  • 方法
  • 细胞在逐渐增加浓度的Sorafenib下暴露72小时。细胞数通过Cell TiterGlo ATP发光测定试剂盒进行定量。该试验通过测定基于细胞中ATP量的发光信号,测量每孔中的活细胞。
  • 动物实验
  • 动物模型
  • 雌性NCr-nu/nu小鼠,皮下植入MDA-MB-231、Colo-205、HT-29、H460或A549细胞
  • 配制
  • 以4倍(4×储备溶液,稀释为1×)溶解于聚氧乙烯蓖麻油/乙醇(50:50)
  • 剂量
  • ~60mg/kg
  • 给药方式
  • 口服,每天一次
参考文献:
1. Wilhelm SM, et al. Cancer Res. 2004; 64(19):7099-7109.
2. Liu L, et al. Cancer Res. 2006; 66(24):11851-11858.
3. Ricci MS, et al. Cancer Cell. 2007; 12(1):66-80.
包装清单:
  • 产品编号
  • 产品名称
  • 包装
  • SC0236-10mM
  • Sorafenib (Raf抑制剂)
  • 10mM×0.2ml
  • SC0236-5mg
  • Sorafenib (Raf抑制剂)
  • 5mg
  • SC0236-25mg
  • Sorafenib (Raf抑制剂)
  • 25mg
  • 说明书
  • 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

Sorafenib (Raf抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号