Spautin-1 (Autophagy抑制剂)

化学名

6-fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine

简称

Spautin-1

别名

Spautin 1, Spautin1

中文名

N/A

化学式

C₁₅H₁₁F₂N₃

分子量

271.26

CAS号

1262888-28-7

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol7mg/ml

溶液配制

5mg加入1.84ml DMSO，或者每2.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC5498-10mM用DMSO配制。

产品描述

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10和USP13的去泛素化活性，IC50为~0.6-0.7μM。

信号通路

Autophagy

靶点

USP10

USP10

USP13

－

－

IC50

0.6μM

~0.6μM

~0.6μM

－

－

体外研究

在BCAP-37细胞中，Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡，并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中，spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解，并减少PtdIns3P的水平。在PDGF-处理的细胞中，spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白，防止肌动蛋白纤维解体，减少细胞外基质产生，并废除VSMC过度增殖和迁移。在Cml细胞中，spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬，并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。在BHK-21细胞中，Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。

体内研究

N/A

临床实验

N/A

特征

N/A

酶活性检测实验

方法

泛素化Beclin1从转染HA-UB和FLAG-Beclin1表达载体的293T细胞中分离。蛋白酶体抑制剂MG132(25μM)和泛DUB抑制剂G5(25μM)培育6小时后，泛素化的Beclin1通过抗-FLAG-亲和柱在FLAG-裂解缓冲液(50mM Tris-HCl[pH 7.8]，137mM NaCl，10mM NaF，1mM EDTA，1% Triton X-100，0.2% Sarcosyl，1mM DTT，10%丙三醇和新鲜蛋白酶抑制剂)中从细胞提取物中纯化得到。用FLAG-裂解缓冲液充分洗涤后，蛋白酶用FLAG-多肽洗脱。重组Flag-USP10和USP10CA在293T细胞中表达，并使用FLAG亲和柱纯化和FLAG-多肽洗脱。对于体外去泛素化试验，泛素化Beclin1蛋白与重组USP10在去泛素化缓冲液(50mM Tris-HCl [pH 8.0]，50mM NaCl，1mM EDTA，10mM DTT，5%丙三醇)中于37℃培育2小时。

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

N/A

配制

N/A

剂量

N/A

给药方式

N/A

产品编号

产品名称

包装

SC5498-10mM

Spautin-1 (Autophagy抑制剂)

10mM×0.2ml

SC5498-5mg

Spautin-1 (Autophagy抑制剂)

5mg

SC5498-25mg

Spautin-1 (Autophagy抑制剂)

25mg

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说明书

1份