基本信息 产品图片 产品描述 供应商联系方式 同类产品
网站主页 > 化工产品目录 >  生物 > 生物化学试剂 > 抑制剂激活剂 > SRT 1720 (SIRT1激活剂)

SRT 1720 (SIRT1激活剂)

基本信息 产品图片 产品描述 供应商联系方式 同类产品

基本信息:

  • 发布时间: 2019-04-24
  • 产品名称: SRT 1720 (SIRT1激活剂)
  • 产品英文名称: SRT 1720 (SIRT1激活剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  5mg
  • 产品价格: 860.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

SRT 1720 (SIRT1激活剂)

产品描述:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 产品包装
  • 产品价格
  • SC0267-5mg
  • SRT 1720 (SIRT1激活剂)
  • 5mg
  • 860.00元

化学信息:

  • 化学名
  • N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]quinoxaline-2-carboxamide;hydrochloride
  • 简称
  • SRT 1720
  • 别名
  • SRT1720; SRT 1720 Hydrochlorid; SRT-1720 xhydrochloride; SRT 1720 (Hydrochloride); SRT-1720;
  • 中文名
  • 化学式
  • C25H24N7OSCl
  • 分子量
  • 506.02
  • CAS号
  • 1001645-58-4
  • 纯度
  • 97.9%
  • 溶剂/溶解度
  • Water <1mg/ml; DMSO 38mg/ml; Ethanol <1mg/ml
  • 溶液配制
  • 5mg加入0.99ml DMSO,或者每5.06mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0267-10mM用DMSO配制。

生物信息:

  • 产品描述
  • SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。
  • 信号通路
  • Epigenetics; DNA Damage
  • 靶点
  • SIRT1
  • IC50
  • 0.16μM (EC50)
  • 体外研究
  • SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37μM)和SIRT3 (EC1.5>300μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上,降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后,饲喂的葡萄糖水平降低,处理三周后,饲喂的葡萄糖水平进一步降低,持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ,已经用于治疗II型糖尿病;而与Rosiglitazone相比,在进行腹膜葡糖糖耐量试验时,用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果,显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似,用SRT1720处理4周,明显降低高胰岛素血症,使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌,通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15μM)诱导正常细胞活力轻微下降,约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的MM细胞迁移。
  • 体内研究
  • 在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性,使葡萄糖和胰岛素水平维持正常,及提高线粒体能力后,可观察到SRT1720模拟一些功能。此外,在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中,SRT1720提高胰岛素敏感性,降低血浆葡萄糖及提高线粒体能力。因此,SRT1720是有前途的新型治疗剂,可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中,维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时,抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。
  • 临床实验
  • N/A
  • 特征
  • N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

  • 酶活性检测实验
  • 方法
  • 在SIRT1 FP试验中,使用从p53序列中得到的含20个氨基酸的肽段(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly-Lys(MR121或Tamra)-Glu-Glu-NH2)。肽段N端与生物素相连,C端用荧光标记修饰。监测酶活的反应是酶活偶联反应,第一步反应为SIRT1催化的脱乙酰反应,第二步反应为在新暴露的赖氨酸残基处进行胰蛋白酶催化的分裂。为了突出底物和产物的多种区别,加入链酶亲和素,反应终止。FP测试的敏感性可用来鉴定SRT1720。进行荧光偏振反应环境如下:0.5μM肽底物、150μM β NAD+、0-10nM SIRT1、25mM Tris-醋酸盐(pH为8)、137mM Na-Ac、2.7mM K-Ac、1mM Mg-Ac、0.05% Tween-20、0.1% Pluronic F127、10mM CaCl2、5mM DTT、0.025% BSA及0.15mM烟碱。反应在37℃温育,加入烟碱终止反应,加入胰蛋白酶分裂脱乙酰底物。加入链酶亲和素在37℃温育。在650nM和680nm处测定荧光偏振。
  • 细胞实验
  • 细胞系
  • 人类血管内皮细胞(HUVECs)
  • 浓度
  • 5μM
  • 处理时间
  • 2h
  • 方法
  • 使用Transwell迁移实验测定迁移率。通过基底膜的毛细血管样管结构形成试剂盒检测体外血管生成。用于内皮血管生成实验,从Clonetics获得的人类血管内皮细胞(HUVEC),保存在含5% FBS的内皮细胞生长培养基中。使用台盼蓝拒染法测定HUVEC细胞活力,观察到用SRT1720处理的细胞死亡率小于5%。
  • 动物实验
  • 动物模型
  • 携带MM.1S细胞的Chase-SCID鼠
  • 配制
  • 20% PEG400、0.5% Tween-80、79.5%去离子水
  • 剂量
  • 200mg/kg
  • 给药方式
  • 口服处理
参考文献:
1. Milne JC, et al. Nature. 2007; 450(7170):712-716.
2. Chauhan D, et al. Br J Haematol. 2011; 155(5):588-598.
包装清单:
  • 产品编号
  • 产品名称
  • 包装
  • SC0267-10mM
  • SRT 1720 (SIRT1激活剂)
  • 10mM×0.2ml
  • SC0267-5mg
  • SRT 1720 (SIRT1激活剂)
  • 5mg
  • SC0267-25mg
  • SRT 1720 (SIRT1激活剂)
  • 25mg
  • 说明书
  • 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

SRT 1720 (SIRT1激活剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号