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Sunitinib (PDGFR抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-04-24
  • 产品名称: Sunitinib (PDGFR抑制剂)
  • 产品英文名称: Sunitinib (PDGFR抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 295.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

Sunitinib (PDGFR抑制剂)

产品描述:

  • 产品编号
  • 产品名称
  • 产品包装
  • 产品价格
  • SC0240-25mg
  • Sunitinib (PDGFR抑制剂)
  • 25mg
  • 295.00元

化学信息:

  • 化学名
  • N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
  • 简称
  • Sunitinib
  • 别名
  • SU 011248, SU 11248, SU-011248, SU-11248, SU011248, SU11248, sunitinib malate, Sutent, 舒尼替尼
  • 中文名
  • 苏尼替尼
  • 化学式
  • C22H27FN4O2
  • 分子量
  • 398.47
  • CAS号
  • 557795-19-4
  • 纯度
  • 99.0%
  • 溶剂/溶解度
  • Water <1mg/ml; DMSO 25mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
  • 溶液配制
  • 5mg加入1.25ml DMSO,或者每3.98mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0240-10mM用DMSO配制。

生物信息:

  • 产品描述
  • Sunitinib是一种多靶点RTK抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80nM和2nM,对c-Kit也有抑制作用。
  • 信号通路
  • Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
  • 靶点
  • PDGFRβ
  • VEGFR2
  • FGFR1
  • EGFR
  • IC50
  • 2nM
  • 80nM
  • 2.9μM
  • >20μM
  • 体外研究
  • Sunitinib能够有效抑制Kit和FLT-3。Sunitinib是VEGFR2(Flk1)和PDGFRβ有效的ATP竞争性抑制剂,Ki分别为9nM和8nM,作用于VEGFR2和PDGFR比作用于FGFR-1、EGFR、Cdk2、Met、IGFR-1、Abl和src选择性高10倍多。在血清饥饿的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞中,Sunitinib抑制VEGF依赖性VEGFR2磷酸化和PDGF依赖性PDGFRβ磷酸化,IC50分别为10nM和10nM。对于过表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞,Sunitinib抑制VEGF对其诱导的增殖,IC50分别为39nM和69nM。Sunitinib抑制野生型FLT3、FLT3-ITD和FLT3-Asp835磷酸化,IC50分别为250nM、50nM和30nM。Sunitinib抑制MV4;11和OC1-AML5细胞的增殖,IC50分别为8nM和14nM,并以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。
  • 体内研究
  • 与实质性,选择性抑制VEGFR2或PDGFR在体内磷酸化与信号传导一致,Sunitinib(20-80mg/kg/day)对各种肿瘤异种移植模型,包括HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375或MDA-MB-435表现出广泛有效的剂量依赖性抗肿瘤活性。Sunitinib以80mg/kg/day的剂量给药21天,导致8只小鼠中6只完全的肿瘤消退,并且在治疗结束后,110天的观察期内肿瘤不会再生。第二轮使用Sunitinib治疗依然能够有效抗肿瘤,但是不能完全恢复到第一轮治疗的情况。Sunitinib治疗导致肿瘤MVD显著下降,在SF763T神经胶质瘤中减少~40%。SU11248治疗导致表达荧光素酶的PC-3M异种移植物额外的肿瘤生长被完全抑制,尽管肿瘤大小没有减少。在FLT3-ITD骨髓移植模型中,Sunitinib治疗(20mg/kg/day)显著抑制皮下MV4;11(FLT3-ITD)异种移植物的生长,并延长生存。
  • 临床实验
  • N/A
  • 特征
  • N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

  • 酶活性检测实验
  • 方法
  • Sunitinib作用于VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ的IC50值使用包含PKT完整胞浆区的谷胱甘肽-S-转移酶融合蛋白测定。生物化学的酪氨酸激酶试验,用来测定VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ反式磷酸化活性,在多肽底物poly-Glu,Tyr(4:1)预涂层(在PBS中20μg/well,4℃下培养过夜)的96微孔板中进行。过量蛋白结合位点通过加入1-5%(w/v) BSA的PBS溶液阻断。纯化的GST融合蛋白在感染杆状病毒的昆虫细胞中产生。将GST-VEGFR2和GST-PDGFRβ加入微孔板的2倍浓度激酶稀释缓冲液(由100mM HEPES、50mM NaCl、40μM NaVO4和0.02%(w/v) BSA组成)中。对GST-VEGFR2或GST-PDGFRβ的最终酶浓度为50ng/ml。随后将25μl稀释的Sunitinib加入每个反应孔中以产生一系列适用于每个酶的抑制剂浓度。激酶反应通过加入不同浓度的ATP MnCl2溶液起始,使ATP浓度跨越酶的Km值,终MnCl2浓度为10mM。板在室温下培养5-15分钟,然后加入EDTA停止反应。将板用TBST洗涤3次。在TBST(包含0.5%(w/v) BSA、0.025%(w/v)脱脂奶粉和100μM NaVO4)中以1:10,000稀释的兔子多克隆抗磷酸酪氨酸抗血清加入孔中,并在37℃下培养1小时。然后将板用TBST洗涤3次,接着加入山羊抗兔抗血清结合的辣根过氧化物酶(在TBST中以1:10,000稀释)。板在37℃下培养1小时,然后用TBST清洗3次。加入2,2'-azino-di-[3-ethylbenzthiazoline sulfonate]作为底物后,测定每孔中的磷酸酪氨酸酶数量。
  • 细胞实验
  • 细胞系
  • RS4;11、MV4;11和OC1-AML5
  • 浓度
  • 溶解于DMSO,终浓度为~10μM
  • 处理时间
  • 24和48小时
  • 方法
  • 加入Sunitinib和FL(50ng/ml,仅FLT3-WT细胞)之前,细胞在包含0.1% FBS的培养基中饥饿过夜。培养48小时后,使用Alamar Blue法或台盼蓝细胞活性法测定增殖。加入Sunitinib 24小时后,通过蛋白免疫印迹法检测多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的裂解或caspase-3水平,以测量细胞凋亡。
  • 动物实验
  • 动物模型
  • 皮下植入HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375或MDA-MB-435的雌性nu/nu小鼠和负荷表达荧光素酶的PC-3M肿瘤的雄性nu/nu小���
  • 配制
  • 以羧甲基纤维素悬浮液或柠檬酸盐缓冲溶液(pH3.5)形成
  • 剂量
  • ~80mg/kg
  • 给药方式
  • 口服,每天一次
参考文献:
1. Sun L, et al. J Med Chem. 2003; 46(7):1116-1119.
2. Mendel DB, et al. Clin Cancer Res. 2003; 9(1):327-337.
3. O'Farrell AM, et al. Blood. 2003; 101(9):3597-3605.
4. Abrams TJ, et al. Mol Cancer Ther. 2003; 2(10):1011-1021.
5. Yee KW, et al. Blood. 2004; 104(13):4202-4209.
6. Ikezoe T, et al. Mol Cancer Ther. 2006; 5(10):2522-2530.
包装清单:
  • 产品编号
  • 产品名称
  • 包装
  • SC0240-10mM
  • Sunitinib (PDGFR抑制剂)
  • 10mM×0.2ml
  • SC0240-5mg
  • Sunitinib (PDGFR抑制剂)
  • 5mg
  • SC0240-25mg
  • Sunitinib (PDGFR抑制剂)
  • 25mg
  • 说明书
  • 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

Sunitinib (PDGFR抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号