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TG101209 (JAK抑制剂)

TG101209 (JAK抑制剂)
上海 更新日期:2024-12-08

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
TG101209 (JAK抑制剂)
英文名称:
TG101209 (JAK抑制剂)
产品类别:
免疫与炎症 Jak/Stat:IL-6 Signaling
产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SD4798-5mg
TG101209 (JAK抑制剂)
5mg
852.00元

化学信息:

化学名
N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide
简称
TG101209
别名
TG-101209, TG 101209, SAR317461
中文名
N/A
化学式
C26H35N7O2S
分子量
509.67
CAS号
936091-14-4
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO102mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.98ml DMSO,或者每5.1mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4798-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25nM和17nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
信号通路
JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶点
JAK2
RET
FLT3
JAK3
IC50
6nM
17nM
25nM
169nM
体外研究
TG101209是一种口服生物可利用的,小分子,ATP竞争性的几种酪氨酸激酶抑制剂。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长,IC50为B200nM。在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中,TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,并抑制JAK2V617F,STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制来自负荷JAK2V617F或MPL515突变体的原代祖细胞中造血细胞集落的生长。TG101209显著减少STAT5磷酸化,而不影响STAT5蛋白质的总量。在体外HCC2429和H460肺癌细胞中,TG101209抑制存活素,并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209导致体外HCC2429和H460肺癌细胞放射致敏。一项最近的研究表明TG101209废除BCR-JAK2和STAT5磷酸化,减少Bcl-xL表达,并引起转化的Ba/F3细胞凋亡。
体内研究
100mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病(10天)动物的存活时间。与安慰剂处理的动物相比,TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷表现出统计学显著的,剂量依赖性减少,在+11天时减少比例达到20%。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
对TG101209的IC50值使用基于荧光的激酶试验通过从Upstate Cell Signaling Solutions获得的重组JAK2,VEGFR2/KDR和JAK3测定。激酶反应在包含40mM Tris缓冲液(pH 7.4),50mM MgCl2,800mM EGTA,350mM Triton X-100,2mM b-巯基乙醇,100mM多肽底物和适当量JAK2,VEGFR2/KDR或JAK3的缓冲液中进行,该试验超过60分钟是线性的。反应通过加入10ml终浓度为3mM的ATP起始,在60分钟后加入激酶-Glo试剂终止。荧光素酶活性使用Ultra 384仪器设定为光度测量进行定量。从实验数据得到的IC50值使用GraphPad Prism 4.0软件的非线性曲线拟合功能得到。对一组63个激酶的单农渡抑制数据使用SelectScreen TM功能测定。
细胞实验
细胞系
表达JAK2V617F (Ba/F3-EpoR-V617F)和MPLW515L (Ba/F3-W515L)突变体的Ba/F3细胞
浓度
400nM
处理时间
28-30小时
方法
简而言之,大约2×103细胞接种到微孔板的100ml RPMI-1640生长培养基,其中含有指示浓度的TG101209。细胞的相对生长每隔24小时使用细胞增殖试剂盒II (XTT)根据制造商指南进行量化。培育后,将20ml XTT加入孔中,并培育4-6小时。有色甲瓒产物在450nM下分光光度法测定,分光光度计在650nM下进行校正,IC50值使用GraphPad Prism 4.0软件测定。将数据进行非线性回归拟合分析,IC50值以抑制50%增殖的浓度测定。所有实验以一式三份进行,结果归一化为未处理细胞的生长情况。
动物实验
动物模型
Ba/F3-V617F-GFP细胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠以诱导快速致命的,完全渗透的造血系统疾病。
配制
TG101209溶解于DMSO中
剂量
100mg/kg
给药方式
TG101209以指示剂量口服强饲给药,在肿瘤细胞输注3天后开始给药,20天后停止。
参考文献:
1. Pardanani A, et al, Leukemia, 2007, 21(8), 1658-1668.
2. Ma AC, et al, Exp Hematol, 2009, 37(12), 1379-1386.
3. Sun Y, et al, J Thorac Oncol, 2011, 6(4), 699-706.
4. Cuesta-Dominquez A, et al, PLoS One, 2012, 7(2), e32451.
5. Wang Y, et al, Blood, 2009, 114(24), 5024-5033.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SD4798-10mM
TG101209 (JAK抑制剂)
10mM×0.2ml
SD4798-5mg
TG101209 (JAK抑制剂)
5mg
SD4798-25mg
TG101209 (JAK抑制剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
TG101209 (JAK抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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