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Tipifarnib (FTase抑制剂)

Tipifarnib (FTase抑制剂)
上海 更新日期：2024-04-11

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Tipifarnib (FTase抑制剂)
英文名称：
Tipifarnib (FTase抑制剂)
产品类别：
凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SD7185-5mg
Tipifarnib (FTase抑制剂)
5mg
1412.00元

化学信息：

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化学名
6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one
简称
Tipifarnib
别名
IND 58359, R115777, R 115777, R-115777, Zarnestra
中文名
替吡法尼
化学式
C27H22Cl2N4O
分子量
489.4
CAS号
192185-72-1
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.89mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7185-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
Tipifarnib是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。
信号通路
Metabolism
靶点
Ftase
－
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－
－
IC50
0.6nM
－
－
－
－
体外研究
与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征(MDS)造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。Tipifarnib和10nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400nM降低到50nM。
体内研究
与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen或R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效，可以导致肿瘤体积降低。
临床实验
N/A
特征
A potent and selective farnesyl protein transferase inhibitor with significant antitumor effects.

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
N/A
细胞实验
细胞系
选定的MACS CD34+细胞
浓度
2.5，10，25和50nM
处理时间
48小时
方法
选定的MACS CD34+细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上，3U/ml重组人类(rh)促红细胞生成素，104M 2-巯基乙醇，2mM L-谷氨酸，及如下细胞因子：50ng/ml rh干细胞因子，20ng/ml rh GM-CSF，20ng/ml rh IL-3，20ng/ml rh IL-6和20ng/ml rh G-CSF。天，对照组加入DMSO，实验组分别加浓度为2.5、10、25和50nM的Tipifarnib。在含5% CO2的湿润孵卵器中37℃环境下温育14天后，获得群落数。
动物实验
动物模型
切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠
配制
20% w/v β-环糊精(pH 2.5)
剂量
50mg/kg
给药方式
口服饲喂
参考文献：
1. Margolin KA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(4), 1129-1137.
2. Bai F, et al. Cancer Immunol Immunother. 2012, 61(4), 523-533.
3. Kotsianidis I, et al. Acta Haematol. 2008, 120(1), 51-56.
4. Martin LA, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(9), 2458-2467.
5. Krzykowska-Petitjean K, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2012, 138(3), 537-544.
6. End DW, et al. Cancer Res. 2001, 61(1), 131-137.
包装清单：
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产品编号
产品名称
包装
SD7185-10mM
Tipifarnib ( FTase抑制剂)
10mM×0.2ml
SD7185-5mg
Tipifarnib ( FTase抑制剂)
5mg
SD7185-25mg
Tipifarnib ( FTase抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
Tipifarnib (FTase抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (17年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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