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Tivozanib (VEGFR抑制剂)

Tivozanib (VEGFR抑制剂)
上海 更新日期：2024-12-25

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
英文名称：
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
产品类别：
其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SF5386-25mg
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
25mg
1673.00元

化学信息：

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化学名
1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
简称
Tivozanib
别名
AV-951, KRN-951, Tivozanib (AV-951), AV 951
中文名
N/A
化学式
C22H19ClN4O5
分子量
454.86
CAS号
475108-18-0
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO20mg/mlEthanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.1ml DMSO，或者每4.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5386-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21nM/0.16nM/0.24nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1、Flt3、c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
信号通路
Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点
VEGFR2
VEGFR3
EphB2
VEGFR1
PDGFRα
IC50
6.5nM
15nM
24nM
30nM
40nM
体外研究
AV-951也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用，IC50分别为1.72nM和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
体内研究
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg(口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺、胸腺、结肠、卵巢、胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
加入1μMol/L ATP进行无细胞激酶实验，分四组进行，测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验，细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO，温育1小时，然后在37℃下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40，0.5%脱氧胆酸钠，0.1% SDS，100μg/ml苯甲磺酰氟，1mMol/L Na3VO4及溶在PBS中的3%抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应，及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。
细胞实验
细胞系
人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)和正常人类皮肤成纤维细胞
浓度
1μM
处理时间
15分钟
方法
癌细胞接种在96孔板上，在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951，温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。
动物实验
动物模型
无胸腺鼠(RH-rnu/rnu)
配制
溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素
剂量
1mg/kg
给药方式
口服处理
参考文献：
1. Nakamura K, et al. Cancer Res, 2006, 66(18), 9134-9142.
2. Taguchi E, et al. Cancer Sci, 2008, 99(3), 623-630.
包装清单：
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产品编号
产品名称
包装
SF5386-10mM
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
10mM×0.2ml
SF5386-5mg
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
5mg
SF5386-25mg
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
Tivozanib (VEGFR抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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