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Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)

Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
上海 更新日期：2024-10-19

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
英文名称：
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
产品类别：
染色质/表观遗传/细胞周期 G1/S Checkpoint
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC0020-25mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
25mg
1125.00元

化学信息：

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化学名
2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4- carboxamide
简称
Veliparib
别名
ABT-888, ABT888, ABT 888
中文名
N/A
化学式
C13H16N4O
分子量
244.29
CAS号
912444-00-9
纯度
100.0%
溶剂/溶解度
Water <1mg/ml; DMSO 17mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制
5mg加入2.05ml DMSO，或者每2.44mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0020-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
Veliparib(ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2nM和2.9nM，对SIRT2没有活性。Phase 3。
信号通路
DNA Damage
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靶点
PARP2
PARP1
－
－
－
IC50
2.9nM(Ki)
5.2nM(Ki)
－
－
－
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体外研究
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
体内研究
ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
临床实验
N/A
特征
ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
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方法
在含有50mM Tris(pH为8.0)、1mM DTT和4mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5μM [3H]-NAD+(1.6μCi/mmol)、200nM生物素组蛋白H1、200nM sIDNA及1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。在加有100μl反应液的96孔板上进行SPA检测。在50μl含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50μl 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150μl 1.5mM苯甲酰胺反应停止。170μl反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。
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细胞实验
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细胞系
C41细胞
浓度
10μM左右
处理时间
0.5小时
方法
在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1mM H2O2破坏DNA 10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮(按7:3比例混合)在-20℃下固定10分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS-Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1:50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联用的二抗和1μg/ml DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。
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动物实验
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动物模型
携带NCI-H460、H460、B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠
配制
在含0.9% NaCl溶液中配制，调节pH为4.0
剂量
25或3.125mg/kg
给药方式
口服处理

参考文献：
      1. Rees DD, et al. Br J Pharmacol. 1990; 101(3):746-752.
      2. Albert JM, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(10):3033-3042. 
      3. Donawho CK, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13 (9):2728-2737.
      4. Kinders RJ, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(21):6877-6885. 
      5. Penning TD, et al. J Med Chem. 2009; 52(2):514-523.

包装清单：

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产品编号
产品名称
包装
SC0020-10mM
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0020-5mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
5mg
SC0020-25mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
      为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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