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VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-05

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
英文名称：
VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
产品类别：
MAPK与PI3K/Akt通路 p38 MAPK Signaling
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SD5960-5mg
VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
5mg
207.00元

化学信息：

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化学名
6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide
简称
VX-702
别名
KVK 702, KVK-702, KVK702, VX 702, VX 850, VX 954, VX-850, VX-954, VX702 cpd, VX805 cpd, VX954 cpd
中文名
N/A
化学式
C19H12F4N4O2
分子量
404.3
CAS号
745833-23-2
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.24ml DMSO，或者每4.04mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5960-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
信号通路
MAPK
靶点
p38α
－
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－
－
IC50
4nM-20nM
－
－
－
－
体外研究
用1μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素、SFLLRN、AYPGKF、U46619和胶原)诱导的p38活性，IC50为4到20nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702抑制IL-6、IL-1β和TNFα的产生，IC50分别为59、122和99ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究
VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75L，分布容积为73L/kg。VX-702按0.1mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate按0.1mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。
临床实验
N/A
特征
VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
N/A
细胞实验
细胞系
N/A
浓度
N/A
处理时间
N/A
方法
N/A
动物实验
动物模型
胶原性关节炎鼠
配制
N/A
剂量
≤10mg/kg
给药方式
口服处理
参考文献：
1. Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393.
2. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005 March, 14-15.
3. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002 March, 06-08.
4. Bhattacharya K, et al. Circulation, 2003, 108(17), 882.
包装清单：
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产品编号
产品名称
包装
SD5960-10mM
VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
10mM×0.2ml
SD5960-5mg
VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
5mg
SD5960-25mg
VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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