WH-4-023 (Src抑制剂)

化学名

(2,6-dimethylphenyl) N-(2,4-dimethoxyphenyl)-N-[2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]carbamate

简称

WH-4-023

别名

WH 4-023, WH4-023

中文名

N/A

化学式

C₃₂H₃₆N₆O₄

分子量

568.67

CAS号

837422-57-8

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol6mg/ml

溶液配制

5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1220-10mM用DMSO配制。

产品描述

WH-4-023是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2nM和6nM。

信号通路

Angiogenesis

靶点

Lck

Src

－

－

－

IC50

2nM

6nM

－

－

－

体外研究

WH-4-023对p38和KDR显示出低活性。

体内研究

N/A

临床实验

N/A

特征

N/A

酶活性检测实验

方法

Lck HTRF激酶测定涉及胃泌素的生物素化底物肽的ATP依赖性磷酸化，在抑制剂化合物存在或不存在下进行。胃泌素的最终浓度为1.2μM。最终ATP浓度为0.5μM(Km app=0.6±0.1μM)，最终LcK的浓度(a GST-激酶域融合蛋白 AA 225-509))为250pM。缓冲液条件如下：50mM HEPES pH=7.5，50mM NaCl，20mM MgCl₂，5mM MnCl₂，2mM DTT，0.05% BSA。淬灭试验，并用160微升检测试剂停止。检测试剂为50mM Tris，pH=7.5，100mM NaCl，3mM EDTA，0.05% BSA，0.1% Tween20组成的缓冲液。阅读前，加入测试终浓度为0.0004毫克/毫升的链霉亲和素别藻蓝蛋白(SA-APC)，以及终浓缩浓度为0.025nM的铕抗磷酸酪氨酸Ab(Eu-抗-PY)。测定板数据在发现荧光板阅读器上，以320nM激发光，615和655nM发射光进行读取。其他激酶的测试按照上诉相似的方式进行，将不同浓度的酶，多肽底物和ATP加入反应，根据激酶的比活度，测定底物的Kms。

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

N/A

配制

N/A

剂量

N/A

给药方式

N/A

产品编号

产品名称

包装

SC1220-10mM

WH-4-023 (Src抑制剂)

10mM×0.2ml

SC1220-5mg

WH-4-023 (Src抑制剂)

5mg

SC1220-25mg

WH-4-023 (Src抑制剂)

25mg

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说明书

1份