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YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)

YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-05

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)
英文名称：
YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)
产品类别：
干细胞、发育与分化 Notch Signaling
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SF4175-25mg
YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)
25mg
3301.00元

化学信息：

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化学名
(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]-N-[(7S)-5-methyl-6-oxo-7H-benzo[d][1]benzazepin-7-yl]propanamide
简称
YO-01027
别名
Dibenzazepine, YO 01027, Deshydroxy LY 411575, Gamma-Secretase Inhibitor XX
中文名
N/A
化学式
C26H23F2N3O3
分子量
463.48
CAS号
209984-56-5
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.63mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4175-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
YO-01027 (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂，无细胞试验中IC50分别为2.6nM和2.9nM。
信号通路
Proteases; Stem Cells & Wnt; Neuronal Signaling
靶点
γ secretase(APPL)
γ secretase(Notch)
－
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－
IC50
2.6nM
2.9nM
－
－
－
体外研究
YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。
体内研究
YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1mg/ml的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
对于YO-01027，先导实验通过范围为0.1nM到250nM的不同药物浓度进行，以测定YO-01027的有效线性范围和抑制剂量。采集蛋白质6小时之前，根据Notch或APPL表达的诱导，YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品，YO-01027也以相应浓度在裂解缓冲液中，用于蛋白质萃取和免疫印迹分析。
细胞实验
细胞系
BCSC
浓度
10μM
处理时间
3天
方法
细胞以≤1×106重悬浮在100μl分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS，2mM EDTA)，并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)和CD24-PE (1:10)在4℃下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤，在800×g下离心2分钟。对于分析，细胞重悬浮在500μl分类缓冲液中，荧光性使用FACSCalibur测量，并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类，细胞与初级抗体培育后，重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。
动物实验
动物模型
C57BL/6小鼠
配制
YO-01027悬浮在0.5% (w/v)羟丙基甲基纤维素(甲基纤维素 E4M)和0.1% (w/v) Tween 80水溶液中
剂量
0，3，10，30μMol/kg
给药方式
每天腹腔注射
参考文献：
1. Groth C, et al, Mol Pharmacol, 2010, 77(4), 567-574.
2. Harrison H, et al, Cancer Res, 2010, 70(2), 709-718.
3. Xiong L, et al, Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(8), 5641-5646.
4. Van Es JH, et al, Nature, 2005, 435(7044), 959-963.
包装清单：
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产品编号
产品名称
包装
SF4175-10mM
YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂)
10mM×0.2ml
SF4175-5mg
YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂)
5mg
SF4175-25mg
YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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