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YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)

YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
上海 更新日期：2024-11-22

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
英文名称：
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
产品类别：
凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC0128-25mg
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
25mg
1367.00元

化学信息：

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化学名
1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo [f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide
简称
YM155
别名
Sepantronium Bromide, YM 155, YM-155, YM155 cpd
中文名
N/A
化学式
C20H19BrN4O3
分子量
443.29
CAS号
781661-94-7
纯度
98.4%
溶剂/溶解度
Water 89mg/ml; DMSO 55mg/ml; Ethanol 6mg/ml
溶液配制
5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.43mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0128-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
YM155(Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 2。
信号通路
Apoptosis
靶点
Survivin
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IC50
0.54nM
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体外研究
YM155 30μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞中，通过抑制survivin基因启动子的转录，YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反，YM155 100nM时对c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1，使细胞发生凋亡，伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375，IC50值为2.3到11nM。另外，YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用，增强凋亡细胞数和caspase-3活性。YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。
体内研究
YM155按3和10mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长，但是重量没有降低，血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且，YM155按5mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6移植瘤的裸鼠，显示出强抗癌活性。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
使用Pyrobest聚合酶和引物5'-GCGCGCTCGAGTCTAGACATGCGGATATATTC-3'和5'-GCGCGAAGCTTTGGCGGTTAATGGCGCGC-3'，从人类基因组DNA中分离2767个碱基对序列的人类survivin基因启动子。在pGL3-Basic质粒的XhoI/HindIII切除位点，内切酶XhoI/HindIII切除产生的PCR片段。产生的质粒称为pSUR-luc。通过DNA测序仪在所有增强序列处测定DNA序列。通过荧光酶素实验，使用短暂转染的HeLa-S3细胞，测定pSUR-luc的活力。使用的pGL3质粒含有SV40启动子和增强子序列。pSUR-luc和pSV2bsr质粒通过Lipofectamin2000稳定转染到HeLa细胞中。加入10μg/ml灭瘟素，根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性，筛选HeLa-SURP-luc单一群落。pGL3和pSV2bsr质粒稳定转染到CHO细胞中。加入10μg/ml灭瘟素，根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性，筛选CHO-SV40-luc单一群落。从HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc群落中获得细胞用于化学筛选。细胞按每孔5×103接种在96孔板上，加入YM155(溶于DMSO中)。24小时后测定荧光酶素活性。通过回归分析计算IC50值。
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细胞实验
细胞系
PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5和A375细胞
浓度
1μM左右
处理时间
48小时
方法
PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375细胞系按5到40×103密度接种在96孔板上。YM155溶解在DMSO中，持续处理细胞48小时。通过sulforhodamine B试剂测定细胞数。
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动物实验
动物模型
皮下注射PC-3移植瘤的雄性裸鼠(BALB/c nu/nu)
配制
溶于盐溶液，再用盐溶液稀释。
剂量
5mg/kg
给药方式
皮下注射，每周持续处理3天，处理3周。

参考文献：
      1.Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007; 67(17):8014-8021.
      2.Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(20):6496-6504. 
包装清单：

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产品编号
产品名称
包装
SC0128-10mM
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0128-5mg
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
5mg
SC0128-25mg
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
25mg
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说明书
1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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