Zanamivir (Neuraminidase抑制剂)

化学名

(2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid

简称

Zanamivir

别名

GG 167; GG-167; GG167; Relenza; HY-13210; Zanamivir hydrate; GR-121167X; GR121167X

中文名

扎那米韦

化学式

C₁₂H₂₀N₄O₇

分子量

332.31

CAS号

139110-80-8

纯度

98.0%

溶剂/溶解度

Water 25mg/ml; DMSO 2mg/ml; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.5ml 超纯水，或每3.32mg加入1ml 超纯水，配制成10mM溶液。SC0303-10mM用超纯水配制。

产品描述

Zanamivir是神经氨酸酶抑制剂，用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。

信号通路

Anti-infection

靶点

Influenza A Virus

Neuraminidase

MDCK (Kidney cells)

－

－

IC50

0.3nM

0.6nM (Influenza A virus)

40nM (Canis lupus familiaris) (EC50)

－

－

体外研究

Zanamivir，一种新颖的神经氨酸酶抑制剂，在体外有效降低了病毒的复制。Zanamivir导致在A型流感/H1N1变异His274Asn敏感性降低，以及His274Gly、His274Ser和His274Gln。Zanamivir抑制流感神经氨酸酶，并防止唾液酸残基的裂解，从而干扰了粘膜分泌物中的子代病毒传播并降低病毒感染性，Zanamivir防止红细胞吸附持续感染的细胞与未感染细胞的融合。Zanamivir如果在吸附期间使用可减少斑块数量(而不是面积)，如果在吸附期间90分钟后使用，可减少斑块面积(而不是数量)。Zanamivir还减少由神经氨酸缺陷型变体形成的噬斑的面积，证明其对细胞-细胞融合的干涉与抑制神经氨酸酶的活性无关。Zanamivir对血细胞吸附没有影响，但不会抑制HA2b-红血细胞融合，这以两者脂质混合和内容的混合为判断标准。

体内研究

在致死测试小鼠模型中，Zanamivir降低病毒的肺滴度并降低发病率和死亡率。

临床实验

N/A

特征

N/A

酶活性检测实验

方法

N/A

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

N/A

配制

N/A

剂量

N/A

给药方式

N/A

产品编号

产品名称

包装

SC0303-10mM

Zanamivir (Neuraminidase抑制剂)

10mM×0.2ml

SC0303-5mg

Zanamivir (Neuraminidase抑制剂)

5mg

SC0303-25mg

Zanamivir (Neuraminidase抑制剂)

25mg

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说明书

1份