氟苯尼考

中文名称: 氟苯尼考

中文同义词:氟苯尼考-D3;氟洛芬,氟甲砜霉素,氟氯霉素,[R—(R*,R*)]-2,2-二氯-N-[1-(氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基]乙酰胺;氟甲砜霉素 (FF);[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-(氟代甲基)-2-羟基-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙基]乙酰胺;氟苯尼考盐酸盐;10%水溶氟苯尼考;30%水溶氟苯尼考;40%水溶氟苯尼考

英文名称: Florfenicol

CAS号: 73231-34-2

分子式: C12H14Cl2FNO4S

分子量: 358.21

EINECS号: 642-986-0

相关类别: 饲料添加剂;原料药;分析标准品;抗生素;微生物代谢物;化学原药;其他类抗生素;原料;小分子抑制剂;兽药原料药;抗生素类;生命科学标准品;

Mol文件: 73231-34-2.mol

熔点 : 153 °C

沸点: 618℃

比旋光度: 26 +17.9° (DMF)

闪点 : >110°(230°F)

储存条件: 0-6°C

 

用途与合成方法：

 

兽用抗生素:氟苯尼考是目前常用的一种兽用抗生素，抗菌谱广，抑菌作用强，最小抑菌浓度（MIC)低，抗菌效果是氯霉素、甲砜霉素的15-20倍，饲料给药后60分钟，组织中药物浓度可达峰值，能迅速控制病情，安全性高、无毒、无残留等特点，无潜在致再生障碍性贫血的隐患，适合规模化大型养殖场使用，主要用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病。对梭杆菌引起的牛腐蹄病有较好疗效。亦用于敏感菌所致的猪、鸡传染病及鱼的细菌性疾病。

 

氟苯尼考不易产生耐药性：因为用氟原子取代了甲砜霉素分子结构中的羟基，有效地解决了对氯霉素、甲砜霉素产生耐药性问题。对甲砜霉素、氯霉素、阿莫西林、喹诺酮类耐药的菌株对本品仍然敏感。

 

由于氯霉素具有严重的导致再生障碍性贫血和免疫抑制等不良反应，故在食品动物生产中禁止使用。经研究证明：氯霉素化学结构中引起再生障碍性贫血的主要基团是芳香环上的对位硝基。而氟苯尼考则是以CH3SO4取代了NO2基团，使化学结构发生了改变，故用于动物体内不产生再生障碍性贫血的不良反应。因此，在日本、墨西哥和中国的十多个国家被批准使用。氟苯尼考的特点是：抗菌谱广，对沙门氏菌、大肠杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、猪肺炎支原体、猪链球菌、猪巴氏杆菌、支气管败血博氏杆菌、金黄色葡萄球菌等均敏感。该药物易于吸收，在体内分布广泛，为速效、长效型制剂，无潜在致再生障碍性贫血的隐患，安全性较好。此外，价格适中，比其它防治呼吸道疾病的药物如泰妙菌素（支原净）、替米考星、阿奇霉素等都便宜，用药成本易于为用户接受。由于具有这些特点，国产氟苯尼考得到广泛应用，成为当前防治畜禽呼吸道和消化道细菌性感染病的首选药物。

 

氟苯尼考不宜与喹诺酮类、青霉素类、头孢菌素类药物联合应用，不宜与氨苄西林、磺胺类、呋喃类药物配伍。

 

药理作用：氟苯尼考通过与细菌核糖体上的50S亚基紧密结合，阻碍肽酰基转移酶的转肽反应，从而抑制肽链的延伸；同时选择性地作用于组成细菌菌体的70S核蛋白体的受体，改变和干扰肽酰转移酶的功能，从而双重干扰细菌蛋白质的合成。

 

适应症：氟苯尼考能强烈干扰细菌蛋白质合成，吸收迅速，体内分布广泛，半衰期长，无再障副作用，不易产生耐药性，无残留，无交叉耐药性。

氟苯尼考可用于畜禽及水产动物的全身感染治疗，对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。

 

禽：大肠杆菌病、沙门氏菌病、传染性鼻炎、慢性呼吸道病、鸭瘟等各种敏感菌引起的混合感染。

畜：猪、牛、羊等传染性胸膜炎、气喘病、链球菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、传染性胸膜肺炎、喘气病、仔猪副伤寒、黄白痢、水肿病、萎缩性鼻炎、猪肺疫、仔猪红白痢、无乳综合症等混合感染。

蟹类：附肢溃疡病、黄鳃、烂鳃、红腿、荧炎病和红体综合症等。

甲鱼：红脖子病、疖疮病、穿孔病、腐皮病、肠炎、腮腺炎细菌性败血症等。

蛙类：白内障综合症、腹水病、败血症、肠炎等。

鱼类：肠炎病、腹水病、弧菌病、爱德华氏菌病等。

鳗鱼：脱粘败血症（疗效独特）、爱德华氏菌病、赤皮病、肠炎病等。

 

用途 ：抗菌药。用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细菌性疾病兽用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著