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TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)

上海更新日期：2024-11-05

碧云天生物技术有限公司

非会员

联系人：碧云天

电话：400-1683301拨打

手机：800-8283301 拨打

邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：: TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)

英文名称：: TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)

产品类别：: 神经科学 Presynaptic Vesicle Trafficking

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产品编号

产品名称

产品包装

产品价格

SF9105-25mg

TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)

25mg

1315.00元

化学信息：

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化学名

N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide

简称

TRAM-34

别名

Tram 34

中文名

N/A

化学式

C₂₂H₁₇ClN₂

分子量

344.84

CAS号

289905-88-0

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述

TRAM-34是一种有效的，选择性的中电导Ca²⁺-activated K⁺ channel (IKCa1， KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂，Kd为20nM，比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍，且不抑制细胞色素P450。

信号通路

Transmembrane Transporters

靶点

IKCa1 (KCa3.1)

－

IC50

20nM(Kd)

－

体外研究

与Clotrimazole不同，TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素P450酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人类T淋巴细胞和T84细胞中的IKCad电流，Kd分别为20nM、25nM和22nM，比Clotrimazole更有效，Kd分别为70nM、100nM和90nM。TRAM-34比其他离子通道，如Kv、BKCad、SKCad、Na⁺、CRAC和Cl-通道选择性高200到1500倍。TRAM-34显著抑制anti-CD3抗体或PKC激活剂PMA和钙离子载体离子霉素诱导的人类T淋巴细胞激活，IC50分别为295-910nM和85-830nM。TRAM-34(5μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调和EGF刺激的A7r5增殖，IC50为8nM。TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖，且阻断EC细胞周期，使其停在G0/G1期。TRAM-34(1-30μM)抑制IKCa1通道，导致LNCaP和PC-3前列腺癌(PCa)细胞增殖受抑制，而不会导致凋亡，这种作用存在剂量依赖性，涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。

体内研究

TRAM-34按通道阻断剂量(0.5mg/kg/day)500-1000倍处理小鼠7天，没有毒性。TRAM-34每天按120mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型，显著降低内膜增殖，降低~40%。与体外抑制EC细胞增殖的效果相一致，在体内TRAM-34按30μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。

临床实验

N/A

特征

TRAM-34具有与Clotrimazole相似的疗效，但是缺乏其毒副作用。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验

方法

克隆人类IKCa1，然后在COS-7细胞中表达。在膜片钳技术的全细胞中研究细胞。保持电位为280mV。内部移液管溶液含：145mM K⁺天冬氨酸，2mM MgCl₂，10mM Hepes，10mM K2EGTA和8.5mM CaCl₂ (1μM游离Ca²⁺)，pH 7.2，290-310 mOsm。为了降低COS-7细胞中氯离子通道的电流，使用Na⁺天冬氨酸Ringer作为外部溶液：160mM Na⁺天冬氨酸，4.5mM KCl，2mM CaCl₂，1mM MgCl₂，5mM Hepes，pH 7.4，290-310 mOsm。每隔10秒使用-120mV到40mV的200-ms电压斜率诱导COS-7细胞中的IKCa电流，且-80mV时TRAM-34降低的电导斜率用来衡量通道受抑制情况。

细胞实验

细胞系

人类T淋巴细胞，Jurkat E6-1，MEL，C2F3，CHO，COS-7，L929，ngP，nlF和RBL-2H3

浓度

溶于DMSO，终浓度为~10μM

处理时间

48小时

方法

使用TRAM-34处理细胞48小时。48小时后通过抽吸(悬浮细胞)或胰蛋白酶消化(粘附细胞)收集细胞，离心，再悬浮在0.5ml含1μg/ml碘化丙啶(PI)的PBS中，使用FACScan流式细胞仪测定红色荧光。每个样品中分析10⁴个细胞，通过测定PI摄取而测定死亡细胞百分数。

动物实验

动物模型

Sprague-Dawley大鼠

配制

在花生油中制备

剂量

120mg/kg/day

给药方式

皮下注射

参考文献：

1. Wulff H, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2000, 97(14), 8151-8156.

2. K?hler R, et al. Circulation, 2003, 108(9), 1119-1125.

3. Wang ZH, et al. Oncogene, 2007, 26(35), 5107-5114.

4. Lallet-Daher H, et al. Oncogene, 2009, 28(15), 1792-1806.

包装清单：

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产品编号

产品名称

包装

SF9105-10mM

TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)

10mM×0.2ml

SF9105-5mg

TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)

5mg

SF9105-25mg

TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)

25mg

—

说明书

1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期	(18年)
注册资本	1000.000000万人民币
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主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子