PF06463922

|**|产品信息|**|
3922|PF-06463922原料药基本属性:
【PF-06463922】产品别名: 3922又被称为PF-06463922
【PF-06463922】外观性状: 白色或类白色粉末。
【PF-06463922】产品用途: 仅供实验科研或出口贸易

  ***3922原料药是一种小分子抑制剂，3922的作用力为克唑替尼的40倍，是AP26113的6倍***

【PF-06463922】CAS号: 3922的CAS号为1454846-35-5
【PF-06463922】3922英文名称: PF-06463922
【PF-06463922】3922结构式是: C21H19FN6O2
【PF-06463922】产品纯度: 本公司生产的3922原料药的纯度为99.9%以上,可提供HPLC图谱。
【PF-06463922】包装信息: 采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋。
【PF-06463922】起订量:我公司提供的3922原料药可自由选择订购量，起订量为1g。

|**|贝尔卡药业简介|**|：

我司位于武汉光谷生物医药园，主营医药3922、inc280、ap类、替尼类原料药,医药中间体,创新型药物的研发,化合物晶型的筛选、医药中间体和原料药的定制合成及的进出口业务、医药化学品的外包采购及代理销售等，在化工-化工中间体行业获得广大客户的认可。

|**|3922为ALK靶向治疗带来什么？|**|：

在这一项3922的计量爬坡实验中，3922对于ALK或ROS1阳性的非小细胞肺癌的全身和颅内（脑部）病灶都显示出治疗效果。

上面这一临床试验中很多患者是脑转移，而且之前经过多次靶向药物治疗失败。因此3922这个药物可能是ALK或ROS1阳性非小细胞肺癌患者治疗最有效的靶向药物，尤其是当患者对一代ALK、二代ALK靶向药物耐药时，3922可能都是一个有效的治疗药物。

|**|贝尔卡药业同类产品推荐|**|：

【INC280 1029712-80-8】

【AP26113 1197958-12-5】

【XL184  1140909-48-3】

【卡博替尼  849217-68-1 】

【达拉非尼   1195765-45-7】

【ABT-869  796967-16-3】

【托法替尼碱 477600-75-2】

【枸橼酸托法替尼 540737-29-9】

【帕唑帕尼盐酸盐 635702-64-6】

【吉非替尼 184475-35-2】

【舒尼替尼 557795-19-4】

【苹果酸舒尼替尼 341031-54-7】

【埃罗替尼 183321-74-6】

【盐酸埃罗替尼 183319-69-9】

【伯舒替尼 380843-75-4】

【拉帕替尼 231277-92-2】

【二甲苯磺酸拉帕替尼 388082-77-7】

【对甲苯磺酸拉帕替 388082-78-8】

【凡德他尼 443913-73-3】

【来那替尼 698387-09-6】

【阿西替尼 319460-85-0】

【伊马替尼 152459-95-5】

【甲磺酸伊马替尼 220127-57-1】

【依鲁替尼 936563-96-1】

【AC220 950769-58-1】

【瑞格非尼 755037-03-7】

【西地尼布 288383-20-0】

【艾乐替尼 1256580-46-7】

【曲美替尼 871700-17-3】

【BIBW2992 850140-73-7】

【达克替尼 1110813-31-4】

【奥拉帕尼 763113-22-0】

【司美替尼 606143-52-6】

【BIBF1120 656247-17-5】

【克唑替尼 877399-52-5】

【克里唑替尼盐酸盐 1415560-69-8】

【索拉非尼 284461-73-0】

【甲苯磺酸索拉非尼 475207-59-1】

【硼替佐米 179324-69-7】

|**|参考资料|**|

ALK第3代抑制剂PF

PF是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品，在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113，CHLDK378--PF的作用力为克唑替尼的40倍，是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变，AP只能抑制剂2种，CH能抑制3种，LDK378能抑制4种，但AP和LDK378是姐妹，结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构，作用机理和效果大幅增加。

3922还可以抑制ros1靶点，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代。

3922 应该是目前广谱及活性高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性，胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高，即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以，空腹服用。

1.PF的起始剂量有脑转的从25mg起，没有脑转的从20mg起，如果无效的话，每10mg剂量递增。

2.PF对脑转的控制能力很强，25mg剂量足以入脑。

3.PF有心脏毒性，试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用，建议密切关注心电图QTC时间，超过450ms要引起注意。

4.PF会引起间质性肺炎，服用初期不要一下使用高剂量。

5.PF可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性，水飞蓟建议服用，密切检测肝功能。

6.试验组号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378，LDK378耐药后服用3922，每天25mg，目前效果很好。

***以上资料引用自网络，仅供科研探讨交流，不作任何指导依据***