呋噻米

呋塞米 性质

熔点 

220 °C (dec.)(lit.)

密度 

1.606

闪点 

11 °C

储存条件 

2-8°C

水溶解性 

Soluble in acetone, DMF or methanol. Slightly soluble in water

Merck 

14,4309

稳定性

Stable, but light sensitive, air sensitive and hygroscopic. Incompatible with strong oxidizing agents.

CAS 数据库

54-31-9(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

<a ="http:="" iaspub.epa.gov="" sor_internet="" registry="" substreg="" searchandretrieve="" advancedsearch="" search.do?search="?search=&searchCriteria(advancedCriteria)=casNumber=54-31-9&quot;" style="color: rgb(0, 51, 153); text-decoration-line: none; outline: none;" title="Benzoic acid, 5-(aminosulfonyl)-4-chloro- 2-((2-furanylmethyl)amino)- (54-31-9)">Benzoic acid, 5-(aminosulfonyl)-4-chloro- 2-((2-furanylmethyl)amino)- (54-31-9)

 

呋塞米 用途与合成方法

高效利尿药

呋塞米又称呋喃苯胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸，是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药，有强而短暂的利尿作用，能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸收，促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成，干扰尿液的浓缩和稀释过程，使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，有扩张血管的作用，对近曲小管、肾小球滤过也有作用，能增加肾血流量，调整肾内血流分布，使髓质血流量减少，表层皮质的血流量增加，促进利尿，作用迅速强大，多用于其他利尿药无效的病例。临床上用于治疗心性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑水肿，在脑水肿药物中毒时也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时，由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加，HCO3-的排出并不增加，长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中毒。
近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用，与色甘酸钠相同，抑制过敏介质释放，抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放，可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。

药代动力学

口服吸收率为60%～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60分钟和5分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小时。作用持续时间分别为6～8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1/2b延长至4～8小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。

适应症

（1）水肿性疾病   包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
（2）高血压   一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
（3）预防急性肾功能衰竭   用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
（4）高钾血症及高钙血症。
（5）稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
（6）抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。
（7）急性药物毒物中毒   如巴比妥类药物中毒等。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末。熔点206℃。溶于丙酮，甲醇，二甲基甲酰胺，略溶于乙醇，不溶于水。无臭，几乎无味。

用途 

该品利尿作用强而短，为强效利尿药，用于治疗心，肝，肾等疾病引起的水肿，特别是对基他利尿药无效的病例；可用于治闻急性肺水肿，脑水肿，急性肾功能衰竭和高血压等疾病；配合补液该品可促进毒物非泄。大鼠口服LD50为2600-2820mg/kg。

用途 

用作利尿药

生产方法 

由2，4-二氯苯甲酸（见12