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氯霉素

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基本信息:

  • 发布时间: 2018-07-05
  • 产品名称: 氯霉素
  • 产品英文名称: chloramphenicol,chloromycetin
  • CAS号: 56-75-7
  • 产品包装: 25KG
  • 产品价格: 230.00KG
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  • 纯度规格: 99%
  • 产品类别:  医药原料

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氯霉素

产品描述:

氯霉素

性状
白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥时稳定,在弱酸性和中性溶液中较安定,煮沸也不见分解,遇碱类易失效。
分子量:323.13
cas 56-75-7
EC NO:200-287-4
分 子 量 :323.1294
含量 99%
安全术语 :S45; S53;
熔点 :149-153°C
比旋光度 :19.5° (c=6, EtOH)
水溶性 :2.5 g/L (25° C)
性状 :白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、
丙二醇中易溶。在干燥时稳定,在弱酸性和中性溶液中较安定,煮沸也不见分解,遇碱类易失效。
用 途 :用于治疗由伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、肺炎球菌等引起的感染
氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)是由委内瑞拉链霉菌产生的抗生素。
化学中文名称:D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
命名:(1R,2R)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
化学英文名称:2,2-Dichloro-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)ethyl]acetamide[1] 
氯霉素的化学结构含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分,分子中还含有氯。其抗菌活性主要与丙二醇有关。

 

  • 理化性质
  • 氯霉素又名氯胺苯醇,是由氯链丝菌产生的一种具有抑制细菌生长作用的广谱抗菌素,天然氯霉素是左旋体(也称左霉素)。合成品为白色或微黄色针状或片状晶体,无臭,味极苦,稍溶于水、乙醚和氯仿,易溶于甲醇、酒精、丙酮或乙酸乙酯,不溶于苯和石油醚。在中性或弱酸性水溶液中较稳定,遇碱易失效。合成品是外消旋体,又称合霉素。合霉素是氯霉素左旋体与右旋体的混合物。因为右旋体无抗菌作用,所以合霉素的疗效只有天然品的一半。氯霉素对革兰氏阴性细菌、革兰氏阳性细菌等都有抑制作用,可用于治疗伤寒菌痢、尿道感染、百日咳、肺炎、败血症等疾病。但对肝脏有损害,服法和用量要严格遵医嘱。氯霉素的棕榈酸酯不溶于水,口服无味,又称无味氯霉素。服入后经小肠时被脂肪分解、酶水解而释放出氯霉素。无味氯霉素含氯霉素60%左右,所以服用时剂量应增加2/3。尤其适于儿童服用。含氯霉素1%的软膏可用于眼部和皮肤的感染治疗。在农业上主要对植物细菌病害,如水稻白叶枯病有高效,内吸作用强,对植物安全。
  • 抗菌谱
  • 体外试验氯霉素对多种细菌,包括革兰氏阳性和阴性,需氧和厌氧菌,皆有功效。还可作用于立克次体、衣原体、螺旋体和支原体。
    革兰氏阳性球菌中,肺炎球菌、化脓链球菌、无乳链球菌和绿色链球菌等一般皆易感。肠球菌(如粪肠球菌)的易感性不一。金葡菌中,大多数菌株虽皆易感,但亦因局部用药情况而异。革兰氏阳性厌氧球菌中,消化球菌和消化链球菌都是易感的。
    革兰氏阳性杆菌中,易感的有各种芽胞杆菌,产单核细胞性李斯特菌,白喉杆菌,梭菌(包括产气荚膜梭菌)和真杆菌。
    革兰氏阴性杆菌中,流感杆菌一般都是易感的。另对布鲁氏杆菌、百日咳杆菌、多杀巴斯德菌、类鼻疽假单胞菌、鼻疽假单胞菌、葱头假单胞菌、鼠疫耶尔森菌、霍乱弧菌、兔热弗氏杆菌、空肠弯曲杆菌以及革兰氏阴性厌氧杆菌包括脆弱类杆菌族、其他类杆菌及梭杆菌等,氯霉素亦皆有效。肠杆菌科收效不一,很多细菌原先易感,现已抗药。沙门氏菌属包括伤寒沙门氏菌,美国国内一般还是易感的,但输入菌株(如来自印度、东南亚、中东等地)则可能高度抗药。70年代初,墨西哥虽有抗氯霉素伤寒杆菌所致伤寒流行,但现在该国菌株大多也是易感的了(见Bartlett,1988)。氯霉素对志贺氏菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等,大多有效。但沙雷氏菌、肠杆菌、天命菌、雷氏变形菌等,则多系抗药。绿脓杆菌对本品亦属抗药。
    立克次体(小蛛立克次体、立氏立克次体、普氏立克次体、莫氏立克次体、贝氏考克斯体)、衣原体(沙眼衣原体、鹦鹉热衣原体)、支原体和密螺旋体 一般皆对氯霉素敏感。霉菌、酵母、病毒和原虫则皆对本品抗药。
  • 作用机理
  • 氯霉素是通过抑制细菌蛋白合成而作用的。它与细菌70S核糖体上50S亚单位可逆性结合,从而阻止氨酰tRNA的氨酸末端与核糖体上的受体结合。这样氨酸底物就不能与转肽酶相互作用,也就不能形成肽键(见Pratt和Fekety,1986)。氯霉素通常是抑菌剂,但对常见脑膜病原体如流感杆菌、脑膜炎双球菌和肺炎双球菌等,治疗浓度亦可起到杀菌作用(Rahal和Simberkoff,1979)。
    哺乳类动物线粒体中的70S核糖体,理化特性皆与菌细胞中所含该药相似。氯霉素的很多不良反应,包括与剂量相关的骨髓抑制和灰色综合征,似皆因对宿主线粒体蛋白合成的抑制所致。
    氯霉素主要用于治疗敏感细菌所引起的尿路感染、肺炎、腹腔感染和败血症以及外用滴眼、滴耳剂等。但由于其对造血系统的影响,目前已不作首选药物。
  • 药代动力学
  • 口服后吸收迅速而完全,可广泛分布至全身各组织和体液中,脑脊液中分布浓度较其他抗生素均高,口服生物利用度为75%~90%。口服后半小时,在血液中可达有效浓度,2~3小时达高峰。一次口服0.5g、1g和2g后,2小时血药浓度分别可达4mg/L、8 ~10mg/L和16~21mg/L。一日1~2g,分4次口服,可使血中长期保持5~10mg/L的有效抑菌浓度。静注后,平均血药浓度与口服相同剂量时相似。肌注后吸收缓慢而不规则,血药浓度仅为口服同量的50%,但维持时间较久。血浆蛋白结合率为 50%~60%。半衰期为2~3小时,新生儿的半衰期显著高于成人,2岁以下者约为24小时,2 ~4岁约为12小时。本品吸收后广泛分布于全身各组织和体液,以肝、肾中含量最高,其次为肺、脾、心肌、肠和脑等。胆汁中含量低,约为血中浓度的 20%~50%,也可进入胸水、腹水、乳汁、胎儿循环及眼部各组织。可透过血脑屏障到达脑脊液中,正常脑脊液中浓度可达血中浓度的20%~50%,炎症时可达50%~100%。主要在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合而失活,约75%~90%的代谢物在24小时内经尿排出,其中5%~15%为原形药。口服1g后,尿中浓度为70~150mg/L。严重肝病患者,半衰期可延长,由于肝内代谢减少,可由蓄积而引起中毒。
  • 适应症
  • 本品为脂溶性,可抑制肽链的形成而阻止蛋白质的合成。属抑菌剂,高浓度时或作用于对本品呈高度敏感的细菌时呈杀菌作用。本品全身应用适用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌感染。
    1,氯霉素是伤寒、副伤寒的首选药物,可用于伤寒和沙门菌属感染。
    2,用于耐氨苄西林的B型流感杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎球菌、脑膜炎球菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎。
    3,用于需氧菌和厌氧菌混合感染的耳源性脑脓肿。
    4,严重厌氧菌感染,如脆弱类杆菌感染。
    5,可与氨基糖苷类药联用治疗
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