米诺地尔

中文名称:

米诺地尔

中文同义词:

长压定;长压啶;降压定;米诺克定;敏乐定;敏乐啶;敏乐血定;米诺地尔

英文名称:

Minoxidil

英文同义词:

2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine3-n-oxide;4-pyrimidinediamine,6-(1-piperidinyl)-3-oxide;6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine;6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine3-oxide;alopexil;alostil;lonolox;minossidile

CAS号:

分子式:

C9H15N5O

分子量:

209.25

EINECS号:

253-874-2

相关类别:

Antihypertensive抗高血压类;心血管药;原料药;中间体;循环系统用药;医药中间体;维生素与氨基酸;抗生素类;小分子抑制剂;医药原料;药物成分 (研究实验用);API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Potassium channel;Heteroctcles;Bases & Related Reagents;Nitric Oxide Reagents;Nucleotides;ROGAINE;Other APIs;原料药，激素类

Mol文件:

38304-91-5.mol

 

米诺地尔 性质

熔点 

272-274 °C (dec.)(lit.)

沸点 

348.61°C (rough estimate)

密度 

1.1651 (rough estimate)

折射率 

1.7610 (estimate)

储存条件 

Store at RT

酸度系数(pKa)

4.61(at 25℃)

水溶解性 

Soluble in water (2.2 mg/ml), 100% ethanol (29 mg/ml), propylene glycol, acetone, DMSO (6.5 mg/ml), and methanol.

Merck 

14,6203

CAS 数据库

38304-91-5(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Minoxidil(38304-91-5)

 

米诺地尔 用途与合成方法

一种临床用于降血压的口服药

米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药，又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于钾通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降、血管扩张、血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。同时，由于反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压，但需要与利尿药合用以避免水钠潴留，与β受体阻断药合用可使其疗效增加，不良反应减少。
长期使用米诺地尔，可能会有一种副作用，即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多，比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
口服的不良反应主要有：水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。
外用制剂的不良反应主要有：皮肤刺激，用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少，但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时，必须慎用，对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。

化学性质 

白色结晶。熔点260℃（分解）。微溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水。无臭。

用途 

降血压药物，用于顽固性、原发性或肾性高血压。用于预防油脂性脱发及畜牧业。

用途 

降血压药物，用于顽固性、原发性或肾性高血压病的治疗

生产方法 

由氰乙酸甲酯经环合、氯化得到4-氯-2，6-二氨基嘧啶（见08910），再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1，2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶（C4H5CIN4O），最后与六氢吡啶缩合制得敏乐啶。