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比马前列素

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比马前列素中文名称：比马前列素

比马前列素中文同义词:比马前列素;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺;比马前列腺素;贝美前列素;比马前列腺素/贝美前列素;比马前列腺;比马前列素杂质;比马前列素及中间体

比马前列素
比马前列素中文名称：比马前列素
比马前列素英文名称:Bimatoprost
比马前列素CAS号：155206-00-1
比马前列素分子式: C25H37NO4
比马前列素分子量: 415.57
比马前列素外观：白色粉末
比马前列素含量：99%
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比马前列素用途 -治青光眼，睫毛增长液
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青光眼是一类眼内压（IOP）过高引起视神经损害的眼病，其主要治疗目标是防止高眼压损害视神经导致视力丧失，目前青光眼的治疗旨在降低IOPo 比马前列素滴眼液（0.03% bimatoorost, LumiganTM，Allergan公司）是2001年美国FDA批准的局部眼用制剂，含比马前列素0.3 mg·mL-1，苯扎氯铵0.05 mg·mL-1,pH值6.8～7.8,属于合成的前列酰胺F2α衍生物。其降IOP的作用很强且为长效，临床上主要用于治疗慢开角型青光眼（POAG）和高眼压症（OHT）。比马前列素的化学名是（Z）-7-[（1R,2R, 3R，5S）-3，5-双羟基-[1E，3S]-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基]环戊烷基]-5-N-乙基庚酰胺，分子式是C25H37 NO4。
药理作用
比马前列素通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出，并降低表层巩膜静脉压而降低IOP。Brukaker等研究显示，对正常志愿者滴用0.03%比马前列素可使眼压下降20%，房水流出的张力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。
药动学
15例健康受试者给予0.03%比马前列素眼用溶液每次1滴，qd，10 min达Cmax，1.5h时大部分受试者血药浓度低于检测限（0.025 ng·mL-1）,d7和d14的Cmax和AUC0-24h无差异，显示给药后1周内即达稳态且无显著蓄积现象，该药的表观分布容积为0.67 L·kg-1。比马前列素经氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代谢为非活性产物，约67%经肾脏排泄，25%由粪便排出。
据一多国研究小组称，在欧洲单药治疗青光眼患者时，比马前列素(Bimatoprost)是一个的选择，与拉坦前列素(latanoprost)(Ⅱ)相比，bimatoprost(I)更有效且花费较少。
研究者采用一种费用一效果模型，评价分别应用0.03%(I)及0.005%(Ⅱ)滴眼液每日一次治疗青光眼的费用及转归，研究为期6个月，人选者来自奥地利、芬兰和法国。该模型显示，(I)组达到欧洲青光眼协会制定的10P(眼内压)目标17mmHg者与(Ⅱ)组相比占较大比例(63.8%比45.6%)。