STAT3 degrader-2,SD-91

试剂基础档案：

英文名称：(2-(((5S,8S,10aR)-8-(((S)-5-Amino-1-(benzhydrylamino)-1,5-dioxopentan-2-yl)carbamoyl)-3-(8-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)oct-7-ynoyl)-6-oxodecahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocin-5-yl)carbamoyl)-1H-indole-5-carbonyl)phosphonic acid , STAT3 degrader-2,SD-91

中文名称：(2-(((5S,8S,10aR)-8-(((S)-5-氨基-1-(二苯甲基氨基)-1,5-二氧代戊烷-2-基)氨基甲酰基)-3-(8-(2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-4-基)辛-7-炔酰基)-6-氧代十氢吡咯并[1,2-a][1,5]二氮杂环辛烯-5-基)氨基甲酰基)-1H-吲哚-5-羰基)膦酸

CAS 号：2497583-03-4

分子式：C59H62N9O13P

分子量：1136.15

纯度：>95%

货号：Y-YK-3022

MDL号‌：MFCD35591873

外观性状：白色至类白色（White to off-white）固体

储存条件：-20℃以下冰冻、干燥、避光。

溶解条件：易溶于DMSO、DMF、二氯甲烷等有机溶剂，微溶于甲醇，难溶于水

供应商：西安强化生物科技

注意事项：避免频繁解冻，现配现用，保持干燥，避光。

试剂结构式

✨ 核心结构特点

异双功能 PROTAC 三段式架构‌：分子由三部分拼装——‌STAT3 靶蛋白配体端‌（1H-吲哚-5-羰基膦酸 + 二苯甲胺-谷氨酰胺片段，MCE 单列货号 HY-150895）、‌CRBN 型 E3 泛素连接酶配体端‌（2,6-二氧代哌啶-3-基-1-氧代异吲哚啉，即沙利度胺类结构）、以及中间的‌连接子‌（辛-7-炔酰基链 + 十氢吡咯并[1,2-a][1,5]二氮杂环辛烯刚性骨架，E3 配体+连接子组合货号 HY-176506），构成典型"靶点配体–连接子–E3 配体"结构

由 SD-36 水解而来‌：SD-91 是 SD-36 的水解产物，两者配体端与 E3 端骨架相同，差异在连接子/官能团细节，属同一研究体系的配对分子，便于比较连接子对降解活性与选择性的影响

招募 CRBN 泛素连接酶诱导降解‌：通过同时结合 STAT3 与 CRBN，把 CRBN E3 连接酶"劫持"到靶标附近，诱导 STAT3 泛素化并经蛋白酶体降解，直接清除总 STAT3 蛋白（而非仅抑制其磷酸化活性）

超高选择性‌：Ki 值 ‌5.5 nM‌，BLI 检测与 STAT3 结合的 K_d 为 ‌28 nM‌，而对 STAT1、STAT2、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6 等家族成员亲和力均极弱（‌K_d > 10 μM‌），‌选择性超过 300 倍‌，可有效区分 STAT3 特异性功能

膦酸基团赋予靶点识别能力‌：吲哚环 5 位经羰基连接的‌膦酸（P(=O)(OH)₂）‌是模拟磷酸酪氨酸的关键药效团，负责与 STAT3 的 SH2 结构域高亲和力结合

相关试剂：

SD-91 STAT3选择性PROTAC降解剂‌ - SD-91 STAT3 Selective PROTAC Degrader

靶向STAT3转录因子的异双功能蛋白降解分子‌ - Heterobifunctional STAT3 Transcription Factor-targeting PROTAC Molecule

2497583-03-4 二水合物‌ - 2497583-03-4 Dihydrate

2497583-03-4 三氟乙酸盐‌ - 2497583-03-4 Trifluoroacetate

2497583-03-4 甲磺酸盐‌ - 2497583-03-4 Methanesulfonate

2497583-03-4-N-Boc保护物‌ - 2497583-03-4 N-Boc Protected

2497583-03-4-N-Fmoc保护物‌ - 2497583-03-4 N-Fmoc Protected

2497583-03-4-生物素衍生物‌ - 2497583-03-4 Biotin Derivative

2497583-03-4-荧光素标记物‌ - 2497583-03-4 Fluorescein Conjugate

2497583-03-4-Cy3标记物‌ - 2497583-03-4 Cy3 Conjugate

2497583-03-4-PEG2衍生物‌ - 2497583-03-4 PEG2 Derivative

2497583-03-3-急性白血病靶向降解研究试剂‌ - 2497583-03-4 Acute Leukemia Targeted Degradation Research Reagent

2497583-03-4-JAK/STAT信号通路功能研究工具分子‌ - 2497583-03-4 JAK/STAT Signaling Pathway Functional Research Tool Molecule

2497583-03-4-高纯度STAT3蛋白降解科研试剂‌ - 2497583-03-4 High-purity STAT3 Protein Degradation Research Reagent

2497583-03-4 无盐低内毒素变体‌ - 2497583-03-4 Salt-free Low-endotoxin Variant

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