A746821 4-(6-(氮杂环丁烷-1-基)-2-甲基-1-氧代-1,2-二氢-2,7-萘啶-4-基)-2,6-二甲氧基苯甲醛,BRD9 配体-6

试剂基础档案：

英文名称：4-(6-(Azetidin-1-yl)-2-methyl-1-oxo-1,2-dihydro-2,7-naphthyridin-4-yl)-2,6-dimethoxybenzaldehyde,BRD9 ligand-6‌

中文名称：A746821 4-(6-(氮杂环丁烷-1-基)-2-甲基-1-氧代-1,2-二氢-2,7-萘啶-4-基)-2,6-二甲氧基苯甲醛,BRD9 配体-6

CAS 号：2460248-49-9

分子式：C21H21N3O4

分子量：379.41

纯度：>95%

货号：Y-YK-3020

外观性状：类白色至灰色（Off-white to gray）/浅黄色固体粉末

储存条件：-20℃以下冰冻、干燥、避光。

溶解条件：易溶于二甲基亚砜（DMSO）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF），可溶于甲醇、乙醇，水中溶解性有限，需先用 DMSO 预溶再稀释

供应商：西安强化生物科技

注意事项：避免频繁解冻，现配现用，保持干燥，避光。

试剂结构式

✨ 核心结构特点

氮杂环丁烷取代的 2,7-萘啶识别骨架‌：母核为 2-甲基-1-氧代-1,2-二氢-2,7-萘啶（含 N-甲基内酰胺），6 位被‌氮杂环丁烷（azetidin-1-yl）‌取代，4 位接 2,6-二甲氧基苯基；这一"氮杂环丁烷取代 2,7-萘啶"结构赋予其对 ‌BRD9 溴结构域‌的选择性识别能力，并区别于二甲氨基取代的 BRD9 抑制剂（如 BI-9564、BI-7273）

2,6-二甲氧基苯甲醛端作为偶联手柄‌：分子末端的苯甲醛结构是‌连接子（linker）装配的关键位点‌，可通过还原胺化、醛基衍生化等反应精确连接 E3 配体或连接子，从而把该配体拼装成完整的 PROTAC 降解剂

"靶点配体"而非降解剂本体‌：本品是 PROTAC 三段式结构中的‌靶蛋白配体（warhead）‌部分，本身‌不具备降解活性‌，只有与 E3 配体、连接子拼接后才构成可诱导蛋白降解的完整分子——这一点是理解其用途的关键

BRD9 降解剂的标准化起点‌：作为 FHD-609 的起始配体，其结构与连接位点几何已被验证，是 PROTAC 研发中"即插即用"的靶点识别模块

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