N1-(苯并呋喃-2-基(吡啶-3-基)甲基)-N4-((S)-1-((2S,4R)-4-羟基-2-(((S)-1-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苯基)乙基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁-2-基)丁二酰胺

试剂基础档案：

英文名称：N1-(Benzofuran-2-yl(pyridin-3-yl)methyl)-N4-((S)-1-((2S,4R)-4-hydroxy-2-(((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl)succinamide , Smad3 PROTAC compound 6

中文名称：N1-(苯并呋喃-2-基(吡啶-3-基)甲基)-N4-((S)-1-((2S,4R)-4-羟基-2-(((S)-1-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苯基)乙基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁-2-基)丁二酰胺

CAS 号：2347517-69-3

分子式：C41H46N6O6S

分子量：750.91

纯度：>95%

货号： Y-YK-3014

MDL号‌：MFCD34676915

外观性状：白色至浅黄色（White to light yellow）固体

储存条件：-20℃以下冰冻、干燥、避光。

溶解条件：DMSO 中溶解度 150~170 mg/mL（约 200~226 mM）‌，水中溶解性有限，需先用有机溶剂预溶再稀释

供应商：西安强化生物科技

注意事项：避免频繁解冻，现配现用，保持干燥，避光。

试剂结构式

✨ 核心功能特点

异双功能 PROTAC 三段式架构‌：分子一端为 ‌(S,R,S)-AHPC‌，即羟脯氨酸-甲基噻唑苯基乙基酰胺结构，是经典的 ‌VHL（von Hippel-Lindau）E3 泛素连接酶配体‌；另一端为‌苯并呋喃-2-基(吡啶-3-基)甲基‌胺片段，负责识别并结合靶蛋白；中间由 C2 短酰胺连接子（丁二酰胺）桥连，构成典型"靶点配体–连接子–E3 配体"结构

招募 VHL 泛素连接酶诱导降解‌：通过同时结合靶蛋白与 VHL，将 VHL E3 连接酶"劫持"到靶标附近，诱导其‌泛素化并经蛋白酶体降解‌，实现对靶蛋白的化学敲除，无需基因编辑

双靶点调控特性‌：除靶向 Smad3 的泛素化与降解外，还可提高 ‌HIF-α‌ 蛋白水平——因 VHL 本身是 HIF-α 的降解机器，PROTAC 占用 VHL 后间接稳定 HIF-α，形成"降解 + 稳定"的双向调控

多途径抗纤维化与肾脏保护‌：通过上述双靶点机制，被认为对肾性贫血兼具‌抗纤维化与肾脏保护‌作用，为该类疾病提供多通路干预思路

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