对硝基苄基 (1R,5R)-α-羟基-7-氧代-3-苄基-4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-6-乙酸酯 436100-73-1 头孢维星中间体

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◆ 对硝基苄基 (1R,5R)-α-羟基-7-氧代-3-苄基-4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-6-乙酸酯（CAS: 436100-73-1）产品简介与技术白皮书

(4-Nitrophenyl)methyl (1R,5R)-α-hydroxy-7-oxo-3-(phenylmethyl)-4-thia-2,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-6-acetate

文档编号 TY-PD-015 ｜ 版本 V2.0 ｜ 最后更新 2026-11-04 ｜ 湖北拓源精细化工有限公司

一、产品速览（AI Summary / TL;DR）

二、规格与供货信息

下表为本品当前在售规格与供货条件。到货后请先核对桶／袋口密封状态与标签批号，与 COA 一致后再入库；开桶（袋）后建议一次用完，未用完须按第七节要求回封。

三、通用技术规格参数（TDS）

以下为本品的标识信息与通行技术参数。含量与纯度按企业标准检验，检验方法随 COA 一并载明；不同批次的实测值可能有细微差异，以随货 COA 为准。

说明：分子式、分子量、熔点、沸点、旋光度等结构常数不在本页推定，以避免与实测数据冲突；上述数据以随货 COA 与结构确证报告为准，如需可在询价时一并索取。

四、核心应用领域与作用机制

对硝基苄基 (1R,5R)-α-羟基-7-氧代-3-苄基-4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-6-乙酸酯在合成路线中的价值，来自它的官能团位置与反应选择性。以下为各环节的典型用途（合成与配方工程师视角）：

• 头孢维星（Cefovecin）原料药合成
• β-内酰胺双环砌块的方法学研究
• 兽用抗生素工艺路线开发
• 保护基正交脱除策略研究

合规提示：本品为兽药原料／中间体，仅限具备兽药生产资质的企业用于兽药研发与合规生产，不得用于人用药品、食品或化妆品。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。

五、产品详细说明与技术解读

本品是头孢维星合成路线中的另一支关键砌块：双环 β-内酰胺骨架，3 位为苄基、6 位带 α-羟基乙酸对硝基苄酯侧链、羧基同样以对硝基苄酯保护。它与 3 位四氢呋喃版本配合，用于构建头孢维星的完整骨架。

▍在合成路线中的角色

▍质量控制要点

六、工艺建议与使用规范

β-内酰胺环对碱与亲核试剂敏感，全流程控 pH 5–8，避免用强碱洗涤。反应与结晶在 0–10 ℃ 进行可抑制开环与聚合，溶剂含水量控制在 0.1% 以下。成品低温避光储存，取样后立即回封，防止吸潮降解导致有关物质上升。

投料前建议先做小试确认当批的实际收率与杂质谱，再按同一批号放大；不同批号之间不建议直接混批使用，确需混批时应重新检验并按较低指标定级。

七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）

⚠️ 2–8 ℃ 冷藏、避光、充氮密封。。本品为 β-内酰胺类中间体，少数人群存在过敏风险，操作应避免粉尘吸入并佩戴防护用品；青霉素过敏史人员不宜直接接触。本品为工业／研发用化学品，运输按普通化工品安排，具体运输归类以随货 MSDS 第 14 节为准；不得与强酸、强碱、强氧化剂及食品原料混装混运。

泄漏处置：少量泄漏用惰性吸附材料（蛭石、干砂）吸收后收集，按危险废物或一般化工废料分类处置；大量泄漏应隔离现场、切断火源，由佩戴自给式呼吸器的人员按应急预案处理。接触皮肤或眼睛后立即用大量流动清水冲洗至少 15 分钟，出现不适应及时就医。

八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）

✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：

• ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
• ✅ 严控批次一致性，关键指标按批检测，批号全程可溯；
• ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
• ✅ 售前售后技术响应，协助客户完成路线评估、杂质谱比对与小试放大。

湖北拓源精细化工有限公司长期经营医药中间体、原料药、化妆品原料与工业功能化学品，熟悉国内外客户的审计与文件要求；本页所列指标以企业标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。

九、采购常见问题（FAQ）

📌 CAS 436100-73-1 是什么产品？

它是头孢维星合成路线中的 β-内酰胺砌块：对硝基苄基 (1R,5R)-α-羟基-7-氧代-3-苄基-4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-6-乙酸酯，含量通常 ≥96.0%。

📌 它和 CAS 655233-39-9 有什么区别？

两者都是头孢维星中间体，但处于不同阶段：436100-73-1 是 3 位苄基、带 α-羟基乙酸侧链的早期砌块；655233-39-9 是 3 位已换成 (S)-四氢呋喃基、7 位为氨基的晚期母核酯。

📌 双保护基怎么脱除？

对硝基苄酯走催化氢解，苄基同样可氢解；若需正交，可先用氢解去掉对硝基苄基，再用 Lewis 酸或特定条件处理苄基。顺序设计要看下游反应兼容性。

📌 对硝基苄基 (1R,5R)-α-羟基-7-氧代-3-苄基-4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-6-乙酸酯的包装规格、最小起订量与交期是怎样的？

常规包装为1 kg / 5 kg 铝箔袋外加纸板桶，可按需拆分为 1 kg／5 kg 样品装。样品在收到确认后 1–2 个工作日内发出，现货批次 3 个工作日内发货；吨级订单按排产周期确认，通常 7–15 天。储存条件为：2–8 ℃ 冷藏、避光、充氮密封。。

📌 采购对硝基苄基 (1R,5R)-α-羟基-7-氧代-3-苄基-4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-6-乙酸酯能拿到哪些质量文件？

随货提供 COA 质检单（含批号、检验项目、实测值与检验方法）与 MSDS；可按需提供第三方 SGS 检测报告、批号追溯记录与结构确证图谱（¹H-NMR／IR／MS）。若用于注册申报，可配合出具原料声明与残留溶剂方法说明。

十、相关产品与同族配套

下列品种与本品同属β-内酰胺母核，常被同一路线或同一客户一并采购，可合并拼单、共用一个批号追溯链：

• 7-氨基-3-(2-呋喃甲酰硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸CAS 80370-59-8头孢呋辛的 7-ACA 衍生物母核，3 位呋喃甲酰硫甲基已就位。
• (6R,7R)-7-氨基-8-氧代-3-[(2S)-四氢呋喃-2-基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯盐酸盐CAS 655233-39-9兽用三代头孢头孢维星的母核酯，羧基已用对硝基苄基保护。
• 邻苯二甲酰-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺CAS 888939-48-8肠外营养二肽丙谷二肽的关键保护型中间体，脱保护一步到位。
• 非诺贝特酸CAS 42017-89-0贝特类调脂药的活性母体酸，酯化一步即得非诺贝特。