CL2E-SN38:偶联效率远高于普通非选择性偶联试剂

试剂基础档案：

英文名称：CL2E-SN38

中文名称：4-((2S,5S)-2-(4-氨基丁基)-5-苄基-38-(4-((4-((2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)甲基)环己烷-1-甲酰胺基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)-4,7,11-三氧代-9,15,18,21,24,27,30,33,36-九氧杂-3,6,12-三氮杂三十八烷酰胺基)苄基 ((S)-4,11-二乙基-4-羟基-3,14-二氧代-3,4,12,14-四氢-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-b]喹啉-9-基) 乙烷-1,2-二基双(甲基氨基甲酸酯)

CAS 号：1639139-65-3

分子式：C87H116N14O24

分子量：1741.93

纯度：>95%

货号：Y-YK-369

预测密度‌：1.36±0.1 g/cm³

预测pKa‌：11.20±0.20

拓扑极性表面积‌：437.7

可旋转化学键数量‌：52

外观性状：白色至类白色冻干粉末

储存条件：-20℃以下冰冻、干燥、避光。

溶解条件：易溶于水、甲醇、DMSO等极性溶剂，微溶于THF，难溶于非极性有机溶剂

供应商：西安强化生物科技

注意事项：避免频繁解冻，现配现用，保持干燥，避光。

试剂结构式

核心功能特点

经典ADC完整偶联结构‌：分子同时集成马来酰亚胺靶向连接臂、PEG亲水链段、可裂解连接子与SN-38拓扑异构酶I抑制剂药效团，一步完成抗体偶联前的全部功能单元组装

高亲水性PEG链段设计‌：9个重复乙二醇单元的亲水链段，大幅提升偶联物的水溶性，显著降低ADC药物的体内非特异性聚集风险

精准靶向偶联活性位点‌：分子末端的马来酰亚胺基团可与抗体半胱氨酸巯基发生特异性点击化学反应，偶联效率远高于普通非选择性偶联试剂

优异体内稳定性‌：连接子在血液循环中稳定性极强，仅在肿瘤细胞内酸性溶酶体环境下特异性裂解释放SN-38，大幅降低系统毒副作用

相关试剂：

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