(1R,5S)-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮 1235479-61-4 米洛巴林手性中间体 医药中间体

◆ (1R,5S)-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮（CAS: 1235479-61-4）米洛巴林手性中间体产品简介

一、产品速览（AI Summary / TL;DR）

二、规格与供货信息

下表为本品当前在售规格与供货条件。本品为单一对映体规格，手性纯度 ≥99.0%；到货后请复测手性纯度，储存期建议每 3 个月复检一次。

三、通用技术规格参数（TDS）

四、核心应用领域与作用机制

以下为本品在各环节中的典型用途与化学作用机理（合成与配方工程师视角）：

• 🔹 手性米洛巴林合成：以本品为起点，6 位酮经还原胺化引入氨甲基、再延长乙酸侧链，全程无需后期拆分，即可得到 (1R,5S,6S) 构型的米洛巴林。相比外消旋路线，省去一次手性色谱或拆分结晶，总收率与成本优势明显。
• 🔹 构型与活性的对应：米洛巴林的活性体为 (1R,5S,6S)，其中 1R,5S 由桥环本身决定、6S 由还原胺化的面选择性决定。本品已锁定前两个手性中心，后续只需控制还原胺化的选择性，工艺窗口比全外消旋路线宽。
• 🔹 双键与羰基的分工：3 位环戊烯双键可作为乙基侧链的挂接点或做进一步官能团化；6 位环丁酮仍是引入氨甲基的把手。桥环刚性使两个位点在空间上互不干扰，便于选择性转化。

本品为医药中间体，仅限具备相应资质的企业用于药品研发与合规生产，不得直接用于人体或动物，不得用于食品、化妆品或违禁品制造。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。(None of our products are offered in countries where valid patents exist.)

五、产品详细说明与技术解读

同一张结构式，差一个手性标记，路线成本就完全不同。本品把米洛巴林三个手性中心里的两个提前锁定，把较难的拆分问题挪到了分子量较小的阶段——这是手性中间体典型的价值逻辑。

▍手性砌块的路线价值

▍质量控制要点

六、工艺建议与使用规范

取用与转移全程充氮避光，避免敞口与长时间室温放置。减压蒸馏纯化时釜温不宜过高，手性样品更应缩短受热时间。若后续做还原胺化，建议先做小试确认溶剂与胺源对 6 位面选择性的影响，再放大；配位性溶剂（如 THF）与质子性溶剂给出的选择性往往差别明显。含本品废液应尽快处置，不可长期敞口存放，以免聚合与消旋。

七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）

⚠️ 密封、充氮、避光，2–8 ℃ 冷藏保存；避免长时间高温存放，防止双键聚合、氧化与消旋；本品为可燃液体，蒸气对眼与呼吸道有刺激性，操作应在通风橱内进行并佩戴护目镜与丁腈手套。储存区远离火种与热源，冷藏存放时注意包装密封防止吸潮。泄漏时用惰性吸附材料吸收后按危险废物处置。操作时按一般化学品安全规范防护，佩戴防尘口罩、护目镜与手套，避免吸入粉尘与直接接触皮肤；若不慎接触眼睛或皮肤，立即用大量清水冲洗并就医。开桶后未用完须重新密封，避免与不相容物质混储混运。

八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）

✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：

• ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
• ✅ 严控批次一致性，关键指标按批检测，确保质量可溯；
• ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
• ✅ 完善的售前售后技术响应，协助客户完成路线评估与小试放大。

相关指标按现行药典 / 国家标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。

九、采购常见问题（FAQ）

📌 手性纯度怎么测？

用手性固定相色谱柱（如多糖类或环糊精类）在正相或极性有机模式下分离两个对映体，面积归一化法定量。批次 COA 会给出具体数值与所用的色谱条件，便于客户复核。

📌 储存中手性会不会掉？

在低温、避光、密封条件下很稳定；但长时间高温或强光暴露可能通过烯醇化发生消旋。建议 2–8 ℃ 冷藏、每 3 个月复检手性纯度，下降超过 0.5% 时停止使用。

📌 与外消旋体（CAS 1235479-59-0）价格差多少？

手性规格需要额外的合成或拆分步骤，成本与交期均高于外消旋体。具体差价随批量与批次库存浮动，按实际询价确认；选型时应把后期拆分的损耗一并计入比较。

📌 能否提供 5KG 小包装？

可以。5KG 铝听适合研发与小批试产，25KG 塑桶适合中试与量产，均氮封避光发货。