卡泊三醇 Calcipotriene 112828-00-9 银屑病外用维生素D3类似物 EP标准 储存稳定性

◆ 卡泊三醇（Calcipotriene，CAS: 112828-00-9）原料药产品简介与技术白皮书

一、产品速览（AI Summary / TL;DR）

二、规格与供货信息

下表为本品当前在售规格与供货条件。本品对光、氧与热高度敏感，全程需避光充氮；开封后建议一次性用完，不建议分次暴露于空气。

三、通用技术规格参数（TDS）

四、核心应用领域与作用机制

以下为本品在各环节中的典型用途与化学作用机理（合成与配方工程师视角）：

• 🔹 外用抗银屑病制剂：用于软膏、凝胶、搽剂等外用剂型。卡泊三醇与角质形成细胞内的 VDR 结合后调控基因转录，抑制细胞异常增殖、促进正常角化，同时抑制 T 细胞活化相关的炎症因子，从而减轻鳞屑与斑块。
• 🔹 复方外用制剂：常与糖皮质激素（如倍他米松二丙酸酯）做成复方凝胶或软膏，两类成分作用通路互补：激素快速抗炎、卡泊三醇纠正角化异常，复方制剂的稳定性挑战主要来自两成分降解路径不同，对原料杂质谱要求更严。
• 🔹 光敏与氧化风险：分子含共轭三烯结构，属典型的光敏与氧敏化合物，光照或微量氧即可引发异构化与过氧化，导致含量下降并产生未知杂质，因此从原料储存到制剂灌装的全程避光充氮是工艺底线。

本品为原料药，仅限具备相应资质的企业用于药品研发与合规生产，不得直接用于人体或动物，不得用于食品、化妆品或违禁品制造。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。(None of our products are offered in countries where valid patents exist.)

五、产品详细说明与技术解读

卡泊三醇是低剂量、高活性、强光敏的原料药：外用制剂中通常只需微克级添加量，任何一点降解都会被放大成可见的含量偏差。以下从结构与稳定性两条线解读。

▍结构特点与药学定位

▍质量控制要点

六、工艺建议与使用规范

制剂端投料量极小，通常先配制成乙醇或丙二醇母液再分散到基质中，配液过程应在避光、充氮、控温（≤30 ℃）条件下完成，母液不宜长时间存放。软膏基质若含水分或过氧化物（如部分聚乙二醇体系），会加速降解，建议先做相容性小试。灌装后应做加速与长期稳定性对照，重点跟踪异构体比例与含量下降趋势；包装建议选用避光铝管或阻隔性涂布软管。

七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）

⚠️ −20 ℃ 以下避光、充氮、密封保存；短期转运可用 2–8 ℃ 冷链，全程避光；本品为高活性物质，操作时须避免粉尘扩散与皮肤直接接触，建议在隔离器或负压称量罩内完成称量与配液。育龄期与孕期人员应避免无防护接触。废弃母液与容器应按高活性药物废物单独收集处置，不得排入下水。操作时按一般化学品安全规范防护，佩戴防尘口罩、护目镜与手套，避免吸入粉尘与直接接触皮肤；若不慎接触眼睛或皮肤，立即用大量清水冲洗并就医。开桶后未用完须重新密封，避免与不相容物质混储混运。

八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）

✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：

• ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
• ✅ 严控批次一致性，关键指标按批检测，确保质量可溯；
• ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
• ✅ 完善的售前售后技术响应，协助客户完成路线评估与小试放大。

相关指标按现行药典 / 国家标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。

九、采购常见问题（FAQ）

📌 卡泊三醇与骨化三醇是同一种东西吗？

不是。骨化三醇 CAS 32222-06-3 是维生素 D3 的天然活性形式，主要用于钙代谢相关疾病；卡泊三醇是人工设计的类似物，外用治疗银屑病，全身钙代谢影响明显更小。两者不可互换。

📌 为什么储存要求 −20 ℃？

本品光敏、氧敏且对热不稳定，常温长期存放会出现异构化与含量下降。−20 ℃ 避光充氮可将降解控制在可接受范围内；到货后建议按原包装直接入低温库，避免反复冻融与开合。

📌 含量 97.0%–103.0% 与 EP 标准是什么关系？

该区间引自 EP 项下含量限度，按无水物计。实际放行还会同时考核有关物质与异构体比例，单看含量合格并不代表可用，需结合全项数据判断。

📌 小批量能否提供？

常规 100G 铝听起订，适合外用制剂的研发与小批试产；公斤级需求可按排产安排，具体交期与包装形式请按批次沟通。