尼达尼布关键中间体 N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺 262368-30-9 技术指标

◆ N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺（CAS: 262368-30-9）尼达尼布中间体产品简介

一、产品速览（AI Summary / TL;DR）

二、规格与供货信息

下表为本品当前在售规格与供货条件。本品为苯胺类中间体，对氧与光敏感，颜色变化是最直观的劣化信号；建议整桶一次用完，避免反复开合。

三、通用技术规格参数（TDS）

四、核心应用领域与作用机制

以下为本品在各环节中的典型用途与化学作用机理（合成与配方工程师视角）：

• 🔹 尼达尼布合成：与 (E)-1-乙酰基-3-(甲氧基(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-羧酸甲酯发生亲核取代，置换甲氧基，构建尼达尼布的 3-亚甲基-2-氧化吲哚骨架，随后脱乙酰基得到目标 API。该步的反应选择性直接决定最终 API 的纯度。
• 🔹 碱性侧链的功能：哌嗪环上的 N-甲基提供适度碱性（pKa 处于生理区间），既保证分子在胃肠道的溶解度，又参与与激酶铰链区的结合；N-苯基-乙酰胺结构则决定侧链的空间取向与代谢稳定性。
• 🔹 芳胺的反应活性：对位氨基是后续酰化或环合的把手，其亲核性受 N-甲基乙酰基的吸电子效应调节。合成中需保护该氨基的活性不被氧化，否则会生成偶氮或醌亚胺类有色杂质，直接带入 API。

本品为医药中间体，仅限具备相应资质的企业用于药品研发与合规生产，不得直接用于人体或动物，不得用于食品、化妆品或违禁品制造。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。(None of our products are offered in countries where valid patents exist.)

五、产品详细说明与技术解读

这是一个“看着简单、做着难”的中间体：结构只有四个氮，但芳胺的氧化、哌嗪的碱性以及两步胺化的选择性，共同决定了它的纯度天花板。以下从路线定位与质控两个角度说明。

▍在尼达尼布路线中的定位

▍质量控制要点

六、工艺建议与使用规范

投料前先确认桶内充氮状态与物料颜色，异常批次不要直接投料。溶解建议用无水甲醇或乙醇，配成溶液后经过滤再进入反应釜，减少不溶物带入。反应过程控制温度与 pH 窗口，避免长时间高温暴露；后处理萃取时水相 pH 不宜过高，防止芳胺氧化。结晶母液回收需评估杂质富集情况，不建议多次套用。

七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）

⚠️ 遮光、充氮、密封，2–8 ℃ 冷藏保存；避免与酸雾、氧化性物质共存；芳胺类化合物具有一定的皮肤致敏性与潜在血液系统毒性，操作时必须佩戴丁腈手套、护目镜与防尘口罩，避免粉尘飞扬与皮肤直接接触。称量与投料建议在负压称量罩内完成。废弃母液含芳胺，应按含胺废水单独收集，不得直接排入下水系统。操作时按一般化学品安全规范防护，佩戴防尘口罩、护目镜与手套，避免吸入粉尘与直接接触皮肤；若不慎接触眼睛或皮肤，立即用大量清水冲洗并就医。开桶后未用完须重新密封，避免与不相容物质混储混运。

八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）

✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：

• ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
• ✅ 严控批次一致性，关键指标按批检测，确保质量可溯；
• ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
• ✅ 完善的售前售后技术响应，协助客户完成路线评估与小试放大。

相关指标按现行药典 / 国家标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。

九、采购常见问题（FAQ）

📌 这个中间体对应尼达尼布路线中的哪一步？

对应侧链引入步：与甲氧基亚甲基取代的氧化吲哚中间体缩合，置换甲氧基形成 3-亚甲基结构。这一步的收率与选择性对 API 总收率影响显著，也是杂质谱的主要来源之一。

📌 为什么强调充氮与避光？

对位伯氨基在空气与光照下易氧化，生成醌亚胺、偶氮类有色杂质，既降低含量又带入下游。充氮避光 + 2–8 ℃ 冷藏可把氧化速率压到很低，是本品的核心储存手段。

📌 颜色偏黄还能用吗？

不能只凭颜色判断，但颜色变深是劣化的先行信号。建议先取样测含量与有关物质：若氧化杂质在限度内、含量合格，可用于对色度不敏感的步骤；若已超标，即使颜色可接受也不建议投料。

📌 能提供公斤级样品吗？

可以。常规 25KG/纸板桶供货，样品可按 100G–1KG 安排；如需特定溶剂体系或更低水分指标，可在下单时约定，我们按约定方法检测放行。