(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸盐酸盐

◆ (2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸盐酸盐（CAS: 1038924-71-8）沙库巴曲中间体产品简介

一、产品速览（AI Summary / TL;DR）

二、规格与供货信息

下表为本品当前在售规格与供货条件。本品为盐酸盐，水溶性明显优于游离酸；投料时注意体系 pH，碱性条件下会析出游离酸。

三、通用技术规格参数（TDS）

四、核心应用领域与作用机制

以下为本品在各环节中的典型用途与化学作用机理（合成与配方工程师视角）：

• 🔹 水相体系中的沙库巴曲片段：游离酸在水中溶解度低，做水相成盐、萃取或结晶时容易析出结块。盐酸盐形态可直接溶于水或醇水体系，便于配制均相反应液，减少因两相分配不均造成的收率损失。
• 🔹 成盐与转盐工艺：本品可作为制备其他盐型（如钠盐、钾盐或与缬沙坦成复盐）的中间形态：碱性条件下游离、再与目标碱成盐。转盐过程需控制 pH 与温度，避免局部过碱导致 2 位手性中心消旋。
• 🔹 手性构型的保持：盐酸盐形态不改变两个手性中心的构型，但成盐与析晶过程可能发生非对映体富集或贫化。结晶溶剂与降温速率对产品手性纯度有实际影响，放大时需固定结晶曲线。

本品为医药中间体，仅限具备相应资质的企业用于药品研发与合规生产，不得直接用于人体或动物，不得用于食品、化妆品或违禁品制造。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。(None of our products are offered in countries where valid patents exist.)

五、产品详细说明与技术解读

同一分子做成盐，往往不是为了改活性，而是为了让工艺跑得动。本品存在的意义就是把“难溶的游离酸”变成“能进反应釜的均相料液”，同时守住 (2R,4S) 的构型。

▍盐型选择与工艺价值

▍质量控制要点

六、工艺建议与使用规范

溶解时建议先在搅拌下把水或醇水体系调至微酸性（pH 2–4），再缓慢加入本品，避免局部过碱析出游离酸。转盐或成复盐时，碱液应缓慢滴加并控制温度≤25 ℃，滴加过程保持搅拌充分，防止局部高 pH 造成手性损失。结晶建议采用控温降温曲线，避免骤冷产生细晶导致过滤困难与杂质包裹。干燥采用真空低温（≤50 ℃），成品密封防潮包装。

七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）

⚠️ 遮光、密封、阴凉干燥处（≤25 ℃）保存，注意防潮；本品为有机胺盐酸盐，粉尘对眼与呼吸道有刺激，水溶液呈酸性，操作时佩戴护目镜、防尘口罩与耐酸碱手套。避免与强碱直接混合，防止骤然析出与放热。废液应中和后按含盐有机废水合规处置，不得直接排放。操作时按一般化学品安全规范防护，佩戴防尘口罩、护目镜与手套，避免吸入粉尘与直接接触皮肤；若不慎接触眼睛或皮肤，立即用大量清水冲洗并就医。开桶后未用完须重新密封，避免与不相容物质混储混运。

八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）

✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：

• ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
• ✅ 严控批次一致性，关键指标按批检测，确保质量可溯；
• ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
• ✅ 完善的售前售后技术响应，协助客户完成路线评估与小试放大。

相关指标按现行药典 / 国家标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。

九、采购常见问题（FAQ）

📌 盐酸盐和游离酸（CAS 1039307-95-3）怎么选？

需要水相操作、配制高浓度料液或用 pH 切换纯化时选盐酸盐；需要直接做酯化、成其他盐型或对氯离子敏感的反应时选游离酸。两者投料需按分子量折算，不能等重量替换。

📌 成盐会不会影响手性？

成盐本身不改变构型，但析晶过程可能发生非对映体富集或贫化，强碱条件下 2 位甲基的 α-氢也可能被拔除导致消旋。因此转盐与结晶需控温、控 pH、固定降温曲线。

📌 含量为什么建议两种方法验证？

盐类产品的滴定法测的是总酸/总碱当量，HPLC 测的是特定分子，两者结合才能排除“当量对但主成分偏低”的情况（如含较多无机盐或水分）。批检会同时给出两组数据。

📌 能否提供手性纯度与非对映体数据？

可以。COA 含手性纯度与主要非对映体数据，如需按特定手性柱条件复核，可在下单时约定检测方法。