(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸乙酯 752174-62-2 沙库巴曲乙酯 AHU-377乙酯 手性中间体

◆ (2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸乙酯（CAS: 752174-62-2）沙库巴曲中间体产品简介

一、产品速览（AI Summary / TL;DR）

二、规格与供货信息

下表为本品当前在售规格与供货条件。本品为酯，遇酸易水解、遇碱可能引发手性中心消旋；取用与储存应避免酸碱暴露，建议氮封冷藏。

三、通用技术规格参数（TDS）

四、核心应用领域与作用机制

以下为本品在各环节中的典型用途与化学作用机理（合成与配方工程师视角）：

• 🔹 沙库巴曲缬沙坦路线：酯形态在多数路线中比游离酸更易操作：脂溶性好、易溶于常用有机溶剂、后处理萃取方便。与缬沙坦成盐时可按工艺选择先水解或保留酯基，路线设计灵活度高。
• 🔹 保护羧基的策略：乙酯本质上是对羧基的保护：避免羧酸在后续偶联、成盐或氢化步骤中参与副反应，也避免游离酸的强极性导致纯化困难。脱酯条件通常温和，对两个手性中心影响较小。
• 🔹 手性保持与检测：酯化不改变手性，但酯在碱性条件下可能通过烯醇化引发 2 位消旋。检测上需同时控制手性纯度与酯含量，避免用“含量合格”掩盖手性损失。

本品为医药中间体，仅限具备相应资质的企业用于药品研发与合规生产，不得直接用于人体或动物，不得用于食品、化妆品或违禁品制造。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。(None of our products are offered in countries where valid patents exist.)

五、产品详细说明与技术解读

酯是这条路线里最实用的一个“临时改装”：把难溶、难萃取的羧酸变成易溶易萃的酯，做完该做的事再拆掉。代价是引入了一个新的降解通道——水解，以及一个潜在的手性风险——烯醇化。

▍在沙库巴曲路线中的角色

▍质量控制要点

六、工艺建议与使用规范

投料前确认物料外观均一，黏稠物料建议先温水浴（≤35 ℃）软化并充分混匀再取样。酯化或转酯反应避免使用强酸长时间回流，防止 4 位氨基成盐与 2 位消旋。后处理碱洗时控制碱液浓度与接触时间，中和后尽快分液，减少酯在碱性水相中的停留。若需水解，优选温和的碱水解并低温淬灭，避免过度加热导致非对映体杂质升高。成品充氮灌装，避免长期敞口吸潮与氧化。

七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）

⚠️ 遮光、充氮、密封，2–8 ℃ 冷藏保存；避免与酸、氧化剂长期接触；本品为有机胺与酯类化合物，对眼与皮肤有刺激性，操作时佩戴护目镜与丁腈手套，黏稠物料转移时防止飞溅。避免与强酸、强碱、强氧化剂混储。含联苯结构废液应单独收集按危险废物处置，不得直接排入下水系统。操作时按一般化学品安全规范防护，佩戴防尘口罩、护目镜与手套，避免吸入粉尘与直接接触皮肤；若不慎接触眼睛或皮肤，立即用大量清水冲洗并就医。开桶后未用完须重新密封，避免与不相容物质混储混运。

八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）

✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：

• ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
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• ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
• ✅ 完善的售前售后技术响应，协助客户完成路线评估与小试放大。

相关指标按现行药典 / 国家标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。

九、采购常见问题（FAQ）

📌 乙酯与游离酸（CAS 1039307-95-3）怎么选？

乙酯适合需要有机溶剂操作、两相萃取或羧基保护的路线；游离酸或盐酸盐适合水相操作与直接成盐。两者分子量不同，投料必须按分子量折算。

📌 乙酯会不会在储存中水解？

会有缓慢水解，尤其在含水、偏酸或偏碱条件下。表现为酸值上升、含量下降。建议充氮、避光、2–8 ℃ 冷藏，开桶后尽快用完；长期库存建议每 3 个月复检酸值与含量。

📌 手性纯度怎么保证？

酯化本身不改变构型，风险主要在碱性条件下的烯醇化消旋。工艺上控制碱强度与温度、缩短碱性接触时间；检测上用两种手性柱交叉验证，同时关注非对映体与对映体两类杂质。

📌 能否提供小包装样品？

可以，5KG 铝听起订，适合研发与小批试产；大批量按 25KG 塑桶安排，均氮封避光发货。